β受体阻滞剂的基础药理学特性及临床意义

第一节 β受体阻滞剂的基础药理学特性及临床意义

人体的β肾上腺素能受体主要分为三种亚型,与心血管效应有关的主要见于前两种。

β1肾上腺素能受体主要存在于心脏、肠道、肾脏分泌肾素的组织,支气管组织中也有少量的β1受体分布。

β2肾上腺素能受体主要存在于气管和血管平滑肌、胃肠道、子宫、胰腺的胰岛素分泌组织,心脏和大的冠状动脉也分布少量的β2受体。此外,与新陈代谢有关的多为β2受体亚型。(https://www.daowen.com)

β3肾上腺素能受体主要分布于脂肪细胞。

在正常人体心脏中,β1受体亚型与β2受体亚型的构成比是70∶30。正常情况下,β1受体主要调节心率和心肌收缩力,但是在应急情况下,由于肾上腺素的大量释放,β2受体激动剂也可使心率和心肌收缩力增加。

在人体的特定组织中,往往并不仅仅含有一种β受体亚型,而且受体的数目和对儿茶酚胺的敏感性也非静止状态,而是随着组织调控环境的变化而发生动态改变,这种动态变化常常具有重要的临床意义。