β受体阻滞剂的结构及其分类
2026年08月16日
一、β受体阻滞剂的结构及其分类
β受体阻滞剂的化学结构与其激动剂异丙肾上腺素十分类似,它由芳香族环状结构和乙醇胺侧链所组成,环状结构上附属物的不同和侧链中非对称碳原子上羟基位置的差异导致了药理学方面的多样性。前者主要决定其是否具有内在拟交感活性(partial agonist activity or intrinsic sympathomimetic activity,简称ISA),膜稳定作用(membrane-stabilizing activity,简称MSA)和心脏选择性,而后者主要决定与受体的亲和力。
大多数β受体阻滞剂都存在旋光异构体(optical isomers)。β受体的阻滞特性几乎均见于阴性的左旋立体异构体(negative levorotatory stereoisomer),阳性的右旋立体异构体(positive dextrorotatory stereoisomer)大都没有明显的临床价值,除了d-nebivolol和d-索他洛尔,因为前者具有β受体阻滞特性,后者似具有Ⅲ类抗心律失常特性。拉贝洛尔和nebivolol有4种异构体,而卡维地洛有两种,β受体的阻滞特性见于阴性左旋异构体,而α受体的阻滞特性既见于阴性左旋异构体,又见于阳性右旋异构体。(https://www.daowen.com)
因此,β受体阻滞剂根据选择性可分为选择性的β1受体阻滞剂和非选择性的β受体阻滞剂;也可根据是否具有ISA或MSA加以区分。