四、尼卡地平

四、尼卡地平

别名:佩尔地平、卡荣、Perdipine。

作用与用途:该药对冠脉和外周血管有很强的扩张作用,对外周血管的扩张作用与硝苯地平相似,但扩冠作用更强,对脑血管也有很强的扩张作用,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。该药口服吸收完全,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用该药血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征,平均血中半衰期为8.6小时,血浆蛋白结合率高(大于95%),在肝脏广泛代谢,60%从尿中排出,35%从粪便排出。临床用于治疗高血压急症、手术时异常高血压的紧急处理。

注意事项:颅内出血急性期、脑卒中急性期颅内高压、严重主动脉狭窄者和对该药过敏患者禁用。肝肾功能不全、低血压、青光眼、孕妇、哺乳期妇女慎用。与多种药物合用有相互作用,影响其药效。停用该药应逐渐减量。(https://www.daowen.com)

用法与用量:①口服。高血压,起始剂量每次20 mg;3次/天可随反应调整剂量至一次40 mg,3次/天增加剂量前至少连续给药3天以上,以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β受体阻滞剂等抗高血压药物合用;心绞痛,起始剂量一次20 mg,3次/天;可随反应调整剂量至一次40 mg,3次/天增加剂量前至少连续给药3天以上,以保证达到稳态血药浓度。②静脉滴注。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,配成0.01%~0.02%(以盐酸尼卡地平计)后使用。手术时异常高血压以每分钟2~10μg/kg的滴速开始给药,根据血压调整剂量,必要时可以每分钟10~30 μg/kg直接给药;高血压急症,用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,配成0.01%~0.02%(以盐酸尼卡地平计)溶液静脉滴注,以每分钟0.5~6 μg/kg的滴速给药,从每分钟0.5 μg/kg开始,将血压降至目标值后,边监测边调节滴速。

制剂与规格:①片剂,10 mg、20 mg、40 mg;②注射剂,佩尔地平,2mL∶2mg、10mL∶10 mg;卡荣100mL∶20mg。