九、胺碘酮

别名：安律酮、可达龙、乙胺碘咲酮、Cordaone。

作用与用途：该药属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常药性质，减低窦房结自律性，对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变，可以减慢心率15%～20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用，可影响甲状腺素代谢。该药的特点为血中半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约为60 L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800 mg时血中半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药为13～30天。终末血浆庇中半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0.92～3.75 μg/mL。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便排出。血液透析不能清除该药。口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

注意事项：严重窦房结功能异常、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓引起晕厥、对该药过敏者禁用。对碘过敏者使用该药可能过敏。窦性心动过缓、Q-T延长综合征、低血压、肝功能不全、肺功能不全、严重充血性心力衰竭者慎用。孕妇使用时应权衡利弊，服用该药者不宜哺乳。该药可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。增加华法林的抗凝作用，合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。静脉给药须采用定量输液泵。若药液浓度＞2 mg/mL应采用中心静脉导管给药。

用法与用量：(https://www.daowen.com)

（1）口服：成人常用量。治疗室上性心律失常，每天0.4～0.6 g，分2～3次服；1～2周后根据需要改为0.2～0.4 g/d维持；部分患者可减至0.2 g，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，0.6～1.2 g/d，分3次服：1～2周后根据需要逐渐改为0.2～0.4 g/d维持。

（2）静脉滴注：持续性室速，首剂静脉用药150 mg，用5%葡萄糖稀释，于10 min内注入。首剂用药10～15 min后如仍不见转复，可重复追加150 mg静脉注射，用法同前。

制剂与规格：片剂，0.2 g。注射剂，150mg∶3mL。遮光，密封保存。