六、普罗帕酮

别名：悦复隆、心律平。

作用与用途：此药属于Ⅰc类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药，具有弱的β受体阻滞作用。普罗帕酮的抗室性心律失常作用与丙吡胺、奎尼丁和利多卡因基本相同，略逊于妥卡尼。对于无症状或症状轻微的室性心律失常患者，普罗帕酮静脉注射或口服均能有效地对初发房颤进行药物转律。其对治疗术后心房颤动也有效果。对儿童房室结折返性心动过速（AVNRT）和房室折返性心动过速（AVRT）转为窦性心律特别有效，并能有效地用于AVNRT与AVRT的长期治疗。口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100 mg普罗帕酮3.4%，而300 mg的生物利用度为10.6%。与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药血中半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（＜1%）为原形，不能经过透析排出。口服适用于治疗室性早搏及预防阵发性室性心动过速。其次用于预防和治疗室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，但纠正心房颤动或心房扑动效果差。静脉注射适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。

注意事项：

（1）禁忌证：无起搏器保护的窦房结功能障碍、窦房传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞（除非已安置人工心脏起搏器），严重肝或肾功能障碍、严重心力衰竭、心源性休克、严重心动过缓、严重低血压、电解质紊乱及对该药过敏者禁用。

（2）慎用：心肌严重损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全、明显低血压患者慎用。建议哺乳期妇女停用。

（3）在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。(https://www.daowen.com)

（4）该药与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统不良反应的发生。可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间延长。

用法与用量：

（1）成人：①口服，一次100～200 mg，3～4次/天。治疗量，300～900 mg/d，分4～6次服用。维持量300～600 mg/d，分2～4次服用。由于其局麻作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。②静脉给药，一次按体重1～1.5 mg/kg，5～10min内缓慢静脉注射，必要时15～20 min后可重复1次，总量不超过210 mg。静脉注射起效后，可改用每分钟0.5～1 mg速度静脉滴注维持或口服维持；或在严密监护下缓慢静脉注射或静脉滴注，一次70 mg，每8小时1次。一日总量不超过350 mg。

（2）儿童：①口服，一次按体重5～7 mg/kg，3次/天，起效后用量减半，维持疗效。②静脉注射，一次按体重1 mg/kg，静脉注射5 min，必要时20 min后可重复1次。

制剂与规格：片剂，50 mg；100 mg；150 mg。注射剂：5mL∶17.5mg；10 mL∶35 mg。遮光，密闭保存。