罂粟碱 Papavrine

罂粟碱 Papavrine

【其他名称】帕帕非林、新脉络宁

罂粟碱注射液说明书【适应证】本品为血管扩张药。用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血,肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。

罂粟碱注射液超药品说明书【适应证】用法:

1.治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。ED发病涉及心理、激素、神经、血管等持续系统的复杂的相互作用,世界范围内的患者数高达1.5亿[1]。阴茎海绵体中含有大量的肾上腺素受体及血管活性肠肽(VIP)受体,当肾上腺素受体兴奋时,海绵体血管保持收缩张力,阴茎处于松弛状态;当VIP受体兴奋时,可诱发环腺苷酸(cAMP)释放,使海绵体平滑肌及血管平滑肌松弛,大量血液流入海绵窦,海绵体胀大,阴茎勃起。罂粟碱可强化cAMP释放,产生强烈的平滑肌松弛及血管扩张作用,因而可用于ED的治疗。郭建明等[2]选取42例ED患者,将混合药液(常用量为罂粟碱液60 mg及酚妥拉明液1 mg)缓慢注入阴茎海绵体内进行治疗。结果发现,42例中性交成功者40例,无效2例,注射后阴茎充血时间达5~12 min,阴茎勃起到消退时间为1~17 h。治疗过程中出现阴茎皮肤肿块瘀斑4例,包皮水肿2例,阴茎异常勃起3例。为了预防并发症,建议在注射针穿刺时,避免损伤血管,同时对针孔稍加压迫,避免药液渗漏至皮下。该法不适用于ED发生前有延迟射精、性欲较强的患者。

目前国内外一般不主张单用罂粟碱治疗ED,而多趋向小剂量联合用药,该法不仅可以达到与单用一种药物一致甚至更加理想的效果,而且可以极大地减少不良反应。李飞平等[3]选取53例阴茎勃起硬度不够患者,采用阴茎海绵体注射前列腺素E2(PGE2)10μg加罂粟碱液7.5 mg作为初始剂量,如效果不佳,则每次以10μg递增PGE2,以加倍剂量递增罂粟碱液,最大剂量为PGE2 40μg,罂粟碱液60 mg。结果显示,患者均能达到良好的勃起,起效时间1~4 min,平均2 min;持续5~330 min,平均118 min,多普勒超声检查显示注射前后阴茎血流量有显著差异(P<0.01)。治疗过程中未见持勃、局部瘀斑、疼痛及血尿等不良反应的发生。

陈玉英等[4]在单用罂粟碱治疗时,由于罂粟碱在体内发生代谢异常,导致海绵体自身病变,不能使麻痹的平滑肌及时恢复,静脉瓣长时闭合未能开启,勃起的阴茎难以自动消坚松软,因而经常出现异常勃起现象,持勃时间长达144 h;而且一旦发生持勃后不易恢复,且会引发海绵体变性和硬结,可采用注射间羟胺或特布他林进行治疗。

2.治疗早泄与射精过快。向早泄和射精过快患者阴茎内注射血管活性药物,可使阴茎肿大勃起,硬度增强,同时阴茎又有一种木胀感,使得阴茎对外来刺激敏感度降低,增加了对刺激的耐受性,故能使性交时间延长。王强等[5]选择早泄和射精过快患者120例(其中早泄48例,射精过快72例),在阴茎根部背面单侧刺入海绵体内注射混合液[先将0.9%氯化钠注射液4.5 mL与酚妥拉明5 mg配成混合液,再取其1 mL与罂粟碱注射液30 mg(1 mL)混合在一起],常用剂量0.6~0.8 mL,最大量2 mL。结果发现,48例早泄患者中有效41例,无效7例,有效率85.4%,随访其中13例患者,时间90天至1.5年,有6例性功能恢复正常,7例须长期注射;72例射精过快患者中有效68例,无效4例,有效率94.4%,随访其中20例患者,时间90天至1.5年,有17例性功能恢复正常,3例需长期注射。

3.治疗女性尿道综合征。女性尿道综合征主要病因有:①膀胱及尿道肌群兴奋性过高,多伴有膀胱不稳定性和尿道不稳定性;②交感神经功能亢进;③尿道周围纤维组织增生;④血管紧张素Ⅱ使膀胱、尿道血管收缩,以致膀胱频发收缩,压力增高,且不能被酚妥拉明拮抗;⑤非生理性排尿习惯和精神人格因素。黄腊梅等[6]采用罂粟碱与热氯化钠液膀胱灌注联合治疗女性尿道综合征取得较好效果,其机制与下列因素有关:①罂粟碱使平滑肌松弛及血管扩张;②提高膀胱、尿道局部温度,产生有利的病理生理变化;③定期膀胱灌注,纠正长期养成的非生理性排尿习惯,加强神经中枢对排尿的控制能力。他们选取45例女性尿道患者,用42℃的氯化钠液和罂粟碱液30 mg混合后,注入患者膀胱直至其有膀胱充盈感,然后再根据患者承受能力,酌情注入150~200 mL。完成灌注后,嘱患者尽可能延长排尿时间,每周治疗1次。从第2次开始,每次增加灌注量50 mL,直至增加到600 mL,每6次为一个疗程,治疗1~2个疗程。结果表明:治疗1个疗程后,完全缓解的有19例,明显改善17例,总有效率为80%;明显改善及无效病例行第2个疗程治疗后,又有5例明显改善病例转为完全缓解,2例无效病例转为明显改善,完全缓解率达53.3%,总有效率为84.4%。对治疗后的患者随访2年,有2例完全缓解病例和2例明显改善病例复发,经再次治疗1~2个疗程后均缓解,其中有1例完全缓解病例多次复发,间隔3个月左右治疗后又马上缓解,后复发4次,而其余3例均未再次复发;7例无效病例中,2例在此后的第3、4疗程中达到明显改善标准,且无复发。

参考文献

[1]马培奇.阳痿治疗药物的现状及其进展[J].中国制药信息,1998,4(5):268-271.

[2]郭建明,杜鹏羽.阴茎海绵体内注射血管活性药物治疗阳痿[J].实用医技杂志,2002,9(5):351-352.

[3]李飞平,伍霞芳,王灵通.海绵体内小剂量联合用药对勃起功能障碍的疗效观察[J].临床泌尿外科杂志,2002,17(7):379-380.

[4]陈玉英,周惠耕.阴茎海绵体内注射罂粟碱致异常勃起67例[J].中国综合临床,2001,17(4):310.

[5]王强,刘大伟.罂粟碱和酚妥拉明治疗早泄与射精过快120例报告[J].临床医药实践,2004,13(9):670.

[6]黄腊梅,赵怀,杨松森.罂粟碱加热盐水膀胱灌注治疗女性尿道综合征[J].浙江医科大学学报,1997,26(4):166-167.