例题3
不用于治疗恶心、呕吐的药物是(A)
A.多巴胺D2受体激动剂 B.5-HT3受体拮抗剂
C.5-HT4受体激动剂 D.大麻素类
E.糖皮质激素
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恶心、呕吐的治疗
(1)中枢止吐药
1)多巴胺D2受体拮抗药
a.苯甲酰胺类:甲氧氯普胺可作用于延髓催吐CTZ中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。适应证为急性恶心、呕吐,如手术后以及放化疗引起的恶心、呕吐。甲氧氯普胺可以通过血-脑屏障,可导致焦虑、嗜睡、严重锥体外系反应、心律失常等不良反应,大量长期应用增加不良反应发生率。
b.苯并咪唑衍生物:代表药物多潘立酮为外周多巴胺D2受体拮抗药,但不易通过血脑屏障。能增强食管蠕动和食管下括约肌的张力,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,促进胃排空,对结肠的作用很小。
2)吩噻嗪类和丁酰苯类:可以阻断多巴胺D2受体,以及毒蕈碱M1受体。一般通过胃肠道外或栓剂给药,用于治疗眩晕、偏头痛、晕动症等引起的急性剧烈呕吐,对于继发于毒物、化疗和手术后的呕吐也有效。常见不良反应为锥体外系作用。(https://www.daowen.com)
3)抗组胺和抗毒蕈碱类药物:此类药物在中枢水平阻断组胺H1受体(如赛克力嗪、苯海拉明、桂利嗪、美克洛嗪、羟嗪)和毒蕈碱M1受体(东莨菪碱)。异丙嗪属于吩噻嗪类,但却有抗组胺抗毒蕈碱以及很强的镇静作用。赛克力嗪和苯海拉明通常用于治疗晕动症和前庭疾病所致的恶心、呕吐,赛克力嗪对术后以及其他原因的呕吐也有效。
4)5-HT3受体拮抗药:主要适应证是放、化疗及手术后呕吐。临床用药包括昂丹司琼、托烷司琼。常见不良反应为头痛。
5)糖皮质激素:主要用于手术后或放、化疗后的恶心、呕吐,也用于减轻脑水肿从而缓解部分颅内高压引起的恶心、呕吐。最常用的是地塞米松,一般只短期使用,常与其他抗呕吐药联合使用。
6)大麻素类:作用于呕吐中枢的大麻素CB1受体。纳洛酮是一种合成的大麻素,具有抗呕吐和抗焦虑的作用。主要用于其他药物无法控制的化疗引起的呕吐。常见不良反应为低血压和精神反应。
7)辅助药物与疗法:对于存在焦虑的患者可合用苯二氮䓬类药物,针灸和按摩对于减轻某些晕动症以及化疗药所致的呕吐也有作用。
(2)促胃动力药
1)5-HT4受体激动药:主要用于治疗胃轻瘫、假性肠梗阻和功能性消化不良所致的恶心、呕吐。目前临床上主要有莫沙比利。
2)胃动素受体激动药:包括红霉素等,作为平滑肌细胞和肠神经胃动素受体的配体发挥作用。
(3)妊娠期呕吐用药:在妊娠期可以安全使用的治疗恶心、呕吐的药物包括维生素B6、昂丹司琼及相关的5-HT3拮抗药。多西拉敏是一种具有止吐作用的抗组胺药物,在某些欧洲国家应用。