PTH的分子结构和生理活性

一、PTH的分子结构和生理活性

PTH是由甲状旁腺主细胞合成和分泌的碱性多肽类激素,由84个氨基酸残基组成,相对分子质量为9500道尔顿。PTH的分泌主要取决于血清Ca2+的浓度,其在循环血液中有三种存在形式:完整的PTH1-84、氨基端1-34和羧基端56-84,前两种具有生物活性。分子结构中氨基端1-34片段和受体结合,激活腺苷酸环化酶、磷酯酶C和蛋白激酶C,是激素调节钙、磷代谢的活性区域;羟基端片段53-84在成骨细胞内和碱性磷酸酶表达相关。

PTH作用的靶器官是肾脏、骨骼和小肠。PTH和特异性受体的结合是引起靶细胞功能改变的触发因素。PTH主要依靠与甲状旁腺素/甲状旁腺素相关蛋白(PTH/PTHrP)受体、甲状旁腺素2型受体(PTHR2)及c末端PTH受体(C-PTHR)等类型受体的结合发挥生理作用。(https://www.daowen.com)

PTH受体也存在于心血管系统,包括心肌细胞、血管平滑肌细胞、内皮细胞,因此,PTH不适当分泌可造成心血管系统损害,表现为动脉硬化、高血压、左室肥厚、心律失常,甚至心衰等病理生理改变。