GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂

GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂为强效抗血小板聚集药物，它能够与GPⅡb/Ⅲa受体结合，阻止血小板聚集、黏附等活化反应，是阻止血小板聚集的最后通路。静脉给药30min后对血小板聚集的抑制率可达90%。与受体可逆性结合，停药后血小板功能恢复快。其半衰期短，需持续静脉输注。主要不良反应为出血和血小板减少。

1．替罗非班

一种可逆的、非肽类的血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，1998年获FDA批准上市。需静脉给药，达峰时间＜30min，半衰期为1.5～2.0h，通过肾脏和胆道清除。肌酐清除率＜30mL/min的患者因半衰期延长出血风险明显增加，应调整剂量。可静脉和冠状动脉内给药。替罗非班可减少急性冠脉综合征和冠脉内介入治疗后急性血栓事件的发生率，改善患者症状和预后。(https://www.daowen.com)

建议用于急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）术前没有给予负荷剂量的DAPT或造影中发现血栓负荷重、慢血流或无复流以及其他血栓并发症时。

2．依替巴肽

一个环状七肽，2018年FDA批准上市。可逆地竞争性与血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体结合，亲和力高、特异性强。静脉注射5min后血药浓度达到峰值。抑制血小板聚集作用呈剂量依赖性，对ADP诱导的血小板聚集抑制作用达到80%以上，停药后血小板功能很快恢复。血浆消除半衰期为2.5h。与阿昔单抗比较，依替巴肽结合的特异性较高，但亲和力较低。在肾功能不全的患者中使用需调整剂量。