川乌根含生物碱，其中主要为剧毒的双酯类生物碱：中乌头碱（mesaconitine）、乌头碱（aeoanitime）、次乌头碱（hypaconitine）。此外，尚含塔拉涕胺（talatisamine）及川乌碱甲（Chuan-wu-base A）、川乌碱乙（Chuan-wu-base B）。中乌头碱为镇痛的主要活性成分。
