二、常用药物

二、常用药物

1.袢类利尿 呋塞米(速尿)、托拉塞米、布美他尼常用,属强效利尿剂。40 mg呋塞米、20 mg托拉塞米、1 mg布美他尼三者利尿效果相当。

(1)作用机制:主要作用于髓袢升支肾小管上皮细胞,抑制Na+、K+、2Cl-的共同运转系统,减少离子的重吸收,因而肾小管液中的Na+、K+、2Cl-浓度增加,形成高渗透压,干扰尿的浓缩过程。随着大量的离子排出,水分随之排除,而达到显著的利尿效应。

(2)利尿特点:在排尿的同时,流失Na+、K+、Cl-和Mg2+,降低左心室充盈压和减轻肺水肿,增加肾血流量。袢利尿剂剂量与效应呈线性关系,严重肾功能受损患者[eGFR<15 m L/(min·1.73 m2)]需要增大剂量。

(3)常用药物和临床应用:呋塞米20 mg,口服,30 min起效,维持2~4 h,重度心力衰竭使用总量可达100 mg,分2次口服;静脉给药,5 min起效,总量可达200 mg。托拉塞米10 mg为起始剂量。

2.噻嗪类利尿剂 氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、吲哚帕胺常用,属中效利尿剂。

(1)作用机制:作用于远曲小管,抑制Na+_Cl-共转运体。

(2)利尿特点:在排尿的基础上,流失Na+、K+、Cl- 和Mg2+;在肾功能减退[eGFR<30 mL/(min·1.73 m2)]患者中,噻嗪类利尿剂作用减弱,不建议使用。

(3)常用药物和临床应用:氢氯噻嗪12.5 mg,用于高血压;25 mg,1次/日,口服,用于心力衰竭;重度心力衰竭可增至75~100 mg,2~3次/日,口服;用于利尿根据疾病和程度而定。吲哚帕胺2.5~5 mg,用于高血压。(https://www.daowen.com)

3.潴钾类利尿剂 常用药物螺内酯、阿米洛利。

(1)作用机制:作用于远曲小管,抑制Na+通道,Na+重吸收减少,引起管腔负电位降低,K+驱动力减少,抑制K+分泌,起到排钠保钾作用。

(2)利尿特点:利尿作用较弱,利尿时不丢钾。

(3)临床应用:治疗心力衰竭多与其他利尿剂合用,以便维持血离子平衡。

4.血管升压素拮抗剂 托伐普坦为其代表药,是一种新型利尿剂。

(1)作用机制:选择性与位于肾脏集合管血管面的血管升压素V2受体结合,导致水通道蛋白2从集合管顶端膜脱落,阻断水的重吸收,增加水分排泄,故称为排水利尿剂。

(2)利尿特点:保钠排水,对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著。在袢利尿剂基础上加用托伐普坦,可增加尿量,减轻体重,改善淤血症状,改善短期临床症状,不影响神经激素、肾功能及电解质水平。

(3)临床应用:起始剂量7.5~15 mg,1次/日,每日最大剂量30 mg,短期可使用7~14日,剂量调整之间至少有24 h的间隔时间。