4 他汀类药物的用法
中等剂量的他汀类药物在抗炎、降脂、保护血管内皮、稳定逆转斑块等方面具有显著作用,多中心循证证据证实效果确切,同时不良反应较低。他汀类降脂药物,从降脂的作用强度顺序为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。其中普伐他汀、瑞舒伐他汀为水溶性,氟伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀为脂溶性,脂溶性高的他汀药物易通过细胞膜而起到抑制细胞合成胆固醇的作用,生物利用度高。水溶性的他汀药物能通过肝细胞主动转运选择性进入肝细胞,起到降脂作用。他汀药物大多在肝脏中经P450酶代谢,其中辛伐他汀、阿托伐他汀主要经过P3A4酶代谢,氟伐他汀主要经P2C9酶代谢,瑞舒伐他汀主要经过P2C9和P2C19酶代谢,普伐他汀不经过P450酶代谢[3]。选用他汀药物时,要注意避免使用经共同代谢途径的其他药物合用,以免增加不良反应发生率。氟伐他汀、阿托伐他汀主要经胆道排泄,普伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀主要经粪便排泄,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期长,可在1d内任意时间服药,均不影响药物发挥作用,其他半衰期较短的他汀药物,因为胆固醇合成高峰在晚上,故应晚上服用。具体用量用法:阿托伐他汀40mg,1次/d、辛伐他汀20mg,1次/d、瑞舒伐他汀20mg,1次/d、氟伐他汀40mg,1次/d,口服。(https://www.daowen.com)