2 肝素的使用:肝素(heparin)
肝素为大分子物质,难以通过生物膜,不被胃肠吸收,口服无效。肌内注射会引起血肿,故需静脉给药。其抗凝活性的t1/2约为1h。主要由肝代谢,由肾排出[1]。
(1)抗凝作用:肝素在体内外均有强大的抗凝作用,可延长凝血时间、凝血酶时间、凝血酶原时间。其抗凝机制是:①促进或增强血浆中抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)活性,抑制凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ活化而发挥抗凝血作用;②抑制血小板聚集[2]。
(2)抗炎抗过敏肝素增强吞噬细胞从血液中去除许多对内皮有损害作用的物质。抑制炎症介质活性。阻止炎症细胞的活动,降低毛细血管通透性和减轻炎症反应。
(3)调节血脂作用肝素能使脂蛋白脂酶活化、释放和稳定,降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白,从而抑制动脉内皮对低密度脂蛋白的摄取,因而有抗动脉粥样硬化作用。
(4)临床应用
①防止各种血栓栓塞性疾病肝素可防止血栓的形成和扩大,主要用于如急性心肌梗死、肺栓塞、不稳定型心绞痛;预防深部静脉血栓形成[3]。体内外抗凝。(https://www.daowen.com)
②心脏介入性诊断与治疗肝素具有预防凝血作用。
③弥散性血管内凝血(DIC)早期使用肝素,可以阻止多种凝血因子的消耗,以防继发性出血。
④其他心血管手术、血液透析、心导管检查等。
(5)药物相互作用
水杨酸类、口服抗凝剂、利尿酸、右旋糖酐等可增强肝素的抗凝作用,甚至引起出血,肝素不宜与上述药物合用。