丙谷胺(Proglumide)
【商品名】
丙谷胺、dl-丙谷胺、二丙谷酰胺、疡得平。
【药理】
1.药效学
本药为胆囊收缩素受体和胃泌素受体拮抗药,其分子结构与胃泌素(G-17)及胆囊收缩素(CCK)两种肠激肽的终末端分子结构相似,故功能基团酰胺基能特异性与G-17竞争壁细胞上G-17受体,明显抑制G-17引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,增加胃黏膜氨基己糖的含量,促进糖蛋白合成,保护胃黏膜,从而改善消化性溃疡的症状和促进溃疡的愈合。本药对因组胺和迷走神经刺激引起胃酸分泌的抑制作用不明显,治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象,终止治疗后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年。因本药抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗药弱,临床已不再单独用于治疗溃疡病,但近来其利胆作用较受重视。
2.药动学
本药口服吸收迅速,服药后2小时达血药峰浓度,最小有效血药浓度为2μg/ml,生物利用度为60%~70%。主要分布于胃肠道、肝、肾,还可分布于脑脊液。通过肾脏及肠道排出,半衰期约33小时。反复应用未见蓄积性。
【临床应用】
用于胃和十二指肠溃疡、慢性浅表性胃炎及十二指肠球炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次400mg,一日3~4次,餐前15分钟服用,连用30~60日,亦可根据胃镜或X线检查结果调整用药时间。
儿童
·常规剂量
·口服给药 一次10~15mg/kg,一日3次,餐前15分钟服用,疗程视病情而定。
【不良反应】
1.神经系统
偶有失眠。
2.精神
可加重某些精神分裂症患者的精神症状。
3.肝脏
有轻度氨基转移酶升高的报道。
4.胃肠道
偶有口干、便秘、腹胀。约20%的结肠直肠癌或胃癌患者口服本药后出现恶心、呕吐、腹泻。
5.血液
有短暂性白细胞减少的报道。
6.皮肤
偶有瘙痒。还可见皮疹。
7.其他
偶有下肢酸胀。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②胆囊管及胆道完全梗阻的患者。
2.慎用
①肾、肝功能不全者(国外资料)。②儿童。
3.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇慎用。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
丙谷胺胶囊 200mg。
丙谷胺片 200mg。