哌仑西平（Pirenzepine Hydrochloride）
【商品名】
盐酸哌仑西平、吡疡平、必舒胃、盖全平、哌吡氮平、哌吡酮、哌吡卓酮、哌仑西平、胃见痊、胃兄痊、胃之痊、盐酸吡呤噻品。
【药理】
1.药效学
本药为选择性抗M胆碱药，在M受体部位有竞争性抑制乙酰胆碱的作用。对胃黏膜（特别是壁细胞）的M1受体有高度亲和力，可使基础胃酸分泌及外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服本药50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和41%。但对胃液的pH值影响不大。此外，本药尚可抑制胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降，并能明显降低空腹、试餐或L－氨基酸刺激后血清促胃泌素水平，对胃黏膜细胞也有直接的保护作用。
本药对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样不良反应；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本药不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。
2.药动学
本药从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，与食物同服可减少药物吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3小时血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng／ml和51～62ng／ml。肌注吸收良好，20分钟后达峰浓度90ng／ml，与静脉注射相同。本药在全身分布广泛，在胃肠道浓度最高，肝、肾浓度较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低。血浆蛋白结合率为10%～12%。本药在体内很少代谢，口服后约90%排出，主要从粪便（40%～48%）和尿（12%～50%）中排出。半衰期为10～12小时。给药后3～4日可全部排出，未见药物蓄积。
【临床应用】
用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、高酸性胃炎、胃食管反流病、胃泌素瘤等，也用于缓解胃痉挛所致的疼痛。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次50mg，一日2次，于早、晚饭前半小时（或更长时间）服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，一日剂量可增至150mg，分3次服用。需长期治疗的患者，可连续服用3个月。
·静脉注射 一次10mg，一日2次，好转后改口服。
·肌内注射 同静脉注射。
【不良反应】
本药不良反应较轻且可逆，抗M胆碱样不良反应与剂量有关。
1.可见轻度口干、眼干、视力调节障碍、恶心、便秘、腹泻、排尿困难、精神紊乱、头痛、嗜睡、头晕、震颤等。
2.个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、呕吐、瘙痒、皮疹等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②青光眼患者。③前列腺增生患者。④孕妇。
2.慎用
①肝肾功能不全者。②心血管疾病患者（国外资料）。③儿童。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇禁用。
（2）哺乳期妇女：本药在乳汁中有少量存在，哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
盐酸哌仑西平片 ①25mg。②50mg。
贮法：遮光，密封，阴凉处保存。
盐酸哌仑西平注射液 2ml：10mg。