西托溴铵（Cimetropium Bromide）
【商品名】
西托溴铵。
【药理】
1.药效学
本药为M型胆碱能受体（毒蕈碱敏感性胆碱能受体）阻断药，能阻断内脏平滑肌的毒蕈碱型受体而具有抗毒蕈碱的作用。还可直接作用于平滑肌，解除平滑肌的痉挛。其作用如下：阻断内脏平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛、改善微循环），可解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快，但对心血管的作用较阿托品弱。可抑制眼平滑肌和腺体分泌（且较阿托品强）。使瞳孔散大、眼压升高。本药同时对中枢神经有抑制作用，如对大脑皮质有轻度的镇静、安眠功效，但对呼吸中枢有一定的兴奋作用。
2.药动学
本药口服后由胃肠道吸收。健康人服药50mg后约30分钟起效，作用持续时间约8～12小时，约1.5～2小时达血药峰浓度（20～30μg／ml）。口服给药药物的生物利用度受到一定限制。静脉或肌内注射后吸收迅速，用药10mg后约3～10分钟起效，作用持续时间约6～8小时。本药主要分布于肠、胃、肝、肾、胆、子宫等器官。口服给药和注射给药的血浆消除半衰期分别为2小时和1.5小时。药物原形50%经肾脏排泄，也可经胆道排泄。
【临床应用】
1.用于胆结石绞痛、肾绞痛、分娩痛、痛经、胃肠道痉挛引起的疼痛、胆管和尿路痉挛痛等。
2.可用于麻醉前给药和器械检查前给药（如十二指肠镜检时扩张壶腹部括约肌）。
3.可用于小儿呕吐、溢乳、腹痛和幽门痉挛等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次50mg，一日2～3次。
·肌内注射 一次5mg，一日3～4次。
·静脉注射 一次5mg，一日3～4次。稀释于生理盐水或葡萄糖注射液20ml中，缓慢注射。
·直肠给药 栓剂：一次50mg，一日2～3次。
儿童
·常规剂量
·口服给药 滴剂：每次每公斤体重3～5滴，一日5～6次。
【不良反应】
常用剂量下患者可较好的耐受。以下不良反应基本上呈可逆性：
1.可出现眼内压增加、头痛、眩晕、欣快、嗜睡、乏力、恶心、皮肤过敏等。
2.剂量过大及肌内和静脉注射给药时，偶见短暂性烦渴、心率加快及视力调节障碍、皮肤潮红等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②前列腺肥大患者。③尿潴留患者。④青光眼患者。⑤重症肌无力患者。⑥器质性幽门狭窄患者。⑦麻痹性肠梗阻患者。⑧巨结肠症患者。⑨溃疡性结肠炎患者。
2.慎用
①严重肝、肾功能不全者。②甲状腺功能亢进者。③冠心病患者。④充血性心力衰竭患者。⑤心动过速患者。⑥高血压患者。⑦高热患者。⑧自主神经功能失调者。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇慎用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳妇女慎用本药。
【制剂与规格】
西托溴铵片 50mg。
贮法：室温、密闭、避光保存。
西托溴铵注射液 5mg。
贮法：室温、密闭、避光保存。
西托溴铵栓 50mg。
贮法：室温、密闭、避光保存。西托溴铵滴剂 100ml：1g。
贮法：室温、密闭、避光保存。