山莨菪碱(Anisodamine)
【商品名】
山莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、盐酸山莨菪碱。
【药理】
1.药效学
山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654-1”,人工合成品称“654-2”。本药为M胆碱受体阻断药,作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,但后者的不良反应略多。两者都具有明显的外周抗胆碱作用,能使痉挛的平滑肌松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环。同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。
2.药动学
本药口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg相近。静脉注射本药后1~2分钟起效。半衰期约40分钟。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用,对肝肾无损害。
【临床应用】
1.用于缓解胃肠道、胆管、胰管、输尿管等痉挛引起的绞痛。
2.感染中毒性休克(如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等)。
3.用于血管痉挛和栓塞引起的循环障碍(如脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等)。
4.用于抢救有机磷中毒。
5.用于各种神经痛(如三叉神经痛、坐骨神经痛等)。
6.用于眩晕症。
7.用于眼底疾病(如中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等)。
8.用于突发性耳聋(配合新针疗法可治疗其他耳聋)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
(1)一般用法:一次5~10mg,一日3次。
(2)胃肠道痉挛绞痛:服用本药氢溴酸盐,一次5mg,疼痛时服,必要时4小时后可重复1次。
·肌内注射
(1)一般慢性疾病:一次5~10mg,一日1~2次,可连用1个月以上。
(2)严重三叉神经痛:必要时可加大剂量至一次5~20mg。
·静脉注射
(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。一次10~40mg,需要时每隔10~30分钟重复给药,随病情好转逐渐延长给药间隔时间,直至停药。如病情无好转可加量。
(2)血栓闭塞性脉管炎:一次10~15mg,一日1次。
·静脉滴注 脑血栓:一日30~40mg,加入5%葡萄糖注射液中滴注。
儿童
·常规剂量
·静脉注射 抢救感染中毒性休克:一次0.3~2mg/kg。其余参见成人“静脉注射”项下内容。
【不良反应】
本药不良反应与阿托品相似,但毒性较低。
1.可有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。
2.用量较大时,心率加快,排尿困难等,多在1~3小时内消失。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②颅内压增高者。③出血性疾病(如脑出血急性期等)患者。④青光眼患者。⑤前列腺增生者。⑥尿潴留者。⑦哺乳期妇女。
2.慎用
①严重心力衰竭者。②心律失常患者。③严重肺功能不全者。
3.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇慎用本药。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
山莨菪碱片 ①5mg。②10mg。
贮法:遮光、密封保存。
山莨菪碱注射液 ①1ml:5mg。②1ml:10mg。③1ml:20mg。
贮法:遮光、密封保存。
氢溴酸山莨菪碱片 5mg。
贮法:遮光、密封保存。
氢溴酸山莨菪碱注射液 5mg。
贮法:遮光、密封保存。