东莨菪碱（Scopolamine）
【商品名】
东莨菪碱、东莨菪胺、亥俄辛、金玛特、可弥特、氢溴酸东莨菪碱、使保定。
【药理】
1.药效学
本药是从茄科植物洋金花、颠茄、莨菪等中提取的一种生物碱。为M胆碱受体阻断药，作用与阿托品相似。其散瞳及抑制腺体分泌的作用比阿托品强，对呼吸中枢具有兴奋作用，对大脑皮质有明显的抑制作用。此外还有扩张毛细血管、改善微循环及抗晕船晕车等作用。由于本药既兴奋呼吸又能抑制大脑皮质，故可用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭（伴有频繁剧烈的抽搐）。
2.药动学
本药滴眼用于散瞳时，20～30分钟起效，作用持续3～7小时。肌内注射对唾液腺的抑制作用在1～2小时最强，作用可持续8小时。口服吸收较快。口服后1%经肾脏排泄，经皮肤吸收后有34%经肾脏排泄。
【临床应用】
1.预防晕动病伴发的恶心、呕吐。
2.用于全身麻醉前给药、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。
3.用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭（常伴有剧烈频繁的抽搐）。
4.预防术后恶心、呕吐（FDA批准适应证）。
5.经皮给药用于治疗化疗引起的恶心、呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 一次0.2～0.6mg，一日0.6～1mg；极量：一次0.6mg，一日2mg。
·皮下注射 一次0.2～0.5mg；极量：一次0.5mg，一日1.5mg。
·晕动病
·经皮给药 一次1.5mg，于抗晕动4小时前贴于一侧耳后没有头发的干燥皮肤上。如治疗需3日以上，应弃去第一枚贴剂，另取一枚贴于另一只耳后无毛发的皮区。
·抢救乙型脑炎呼吸衰竭
·静脉滴注 用1ml含药0.3mg的注射液稀释于10%葡萄糖注射液30ml内作静脉滴注，常用量为0.02～0.04mg／kg，用药间歇时间一般为20～30分钟，用药总量最高达6.3mg。
·静脉注射 以1ml含药0.3mg的注射液直接静脉注射，常用量为0.02～0.04mg／kg，用药间歇时间一般为20～30分钟，用药总量最高达6.3mg。
儿童
·晕动病
·经皮给药 一次0.75mg，用法同成人。
【不良反应】
1.心血管系统
心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
2.泌尿生殖系统
可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
3.神经系统
可引起困倦、遗忘、快速动眼睡眠相缩短。大剂量使用时，可引起眩晕、震颤、运动困难。经皮给药还可引起嗜睡、记忆障碍。儿童出现定向力障碍、震颤的概率比成人高。有引起昏迷、惊厥的报道。
4.精神
大剂量使用时，可引起坐立不安。经皮给药还可引起幻觉。儿童出现易激惹、幻觉的概率比成人高。还有经皮肤给药后导致精神病的报道。
5.胃肠道
口干是本药最常见的不良反应，还可发生便秘。
6.眼
长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。本药有散瞳作用，可引起视物模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮给药可引起视物模糊、扩瞳、一过性眼调节障碍，眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。有引起瞳孔大小不等及内斜视的报道。
7.皮肤
皮肤贴片外用可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。
8.其他
可引起疲乏。某些患者停用东莨菪碱皮肤片后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3日者，这些戒断症状较常见。尚有引起高热的报道。
【注意事项】
1.用药警示
①本药可能引起嗜睡、定向障碍，驾驶或操纵机器时应谨慎。②眼科用药时为避免诱发闭角型青光眼，用药前应对虹膜角膜角深度进行估测。角膜接触镜可能含有苯扎氯铵，用药前应摘除且用药后15分钟再佩戴。
2.禁忌证
①对本药及其他抗胆碱能药物过敏者（国外资料）。②青光眼患者。③前列腺肥大者。④慢性肺病患者（国外资料）。⑤7岁以下儿童。
3.慎用
①肝、肾功能损害者。②幽门梗阻或膀胱颈梗阻者。③哺乳期妇女。④老年患者。⑤冠心病、心律失常、心力衰竭、高血压患者（国外资料）。⑥伴反流性食管炎的食管裂孔疝患者（国外资料）。⑦有精神病、癫痫病史者（国外资料）。⑧溃疡性结肠炎患者（国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
体温、心率、排尿量、眼内压。
4.其他注意事项
①与其他具有CNS效应的药物（如镇静药、催眠药、酒精）合用时，应慎用。与抗组胺药（包括美克洛嗪）、三环类抗抑郁药、肌松药合用时，应非常小心。②用于眼科时，本药的毒性反应发生率较其他抗胆碱药高，故不宜作为首选药物。③为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴眼后用手指在泪囊上加压2～3分钟。
5.特殊人群
（1）儿童：本药对8岁以下儿童的安全性及有效性尚未明确。儿童对颠茄生物碱类的不良反应特别敏感。7岁以下儿童禁用。
（2）老人：①由于中枢神经系统（CNS）作用可能增加，本药应慎用于老年患者。②本药具有长效扩瞳效应，老年人应避免眼部用药。
（3）妊娠期妇女：①国外研究中发现本药可进入胎盘，且有胚胎毒性，妊娠期妇女使用可能引起呼吸抑制和／或新生儿出血。在一项对剖宫产妇女的临床研究中，本药与硬膜外麻醉以及阿片类镇痛药合用，新生儿未发现有CNS抑制的表现。除与剖宫产联合应用以外，妊娠期妇女需谨慎使用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药可进入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
东莨菪碱片 ①0.2mg。②0.3mg。
东莨菪碱注射液 ①1ml：0.3mg。②1ml：0.5mg。
东莨菪碱滴眼液 0.5%。
东莨菪碱眼膏 ①0.15%。②0.5%。③1%。
东莨菪碱贴片 ①每贴含东莨菪碱0.75mg。②每贴含东莨菪碱1.5mg。
贮法：密闭，室温保存。