替喹溴铵(Tiquizium Bromide)
【商品名】
替喹溴铵、溴替喹嗪。
【药理】
1.药效学
本药为外周选择性抗胆碱药,在毒蕈碱作用部位具有竞争性的抗乙酰胆碱作用,能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动。本药对肠道平滑肌的解痉作用较阿托品强,对胃液分泌的抑制作用亦比丁溴东莨菪碱(解痉灵)强。此外,本药尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用。
2.药动学
口服本药后迅速自胃肠道吸收。健康人口服10mg后,约1.5小时达血药浓度峰值(10mg/L)。主要分布于胃、小肠、大肠、肝、胆囊、肾、前列腺等,不易通过血-脑脊液屏障,也未见向胸腺内分布。药物主要在肝脏代谢,人体内的主要代谢形式是噻吩环的羟基化;并主要以代谢物形式及少部分药物原形经肾脏排泄。24小时内药物总排泄量是给药量的90%,无蓄积作用。血浆消除半衰期约为1.4小时。
【临床应用】
1.用于各种病因所致的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道运动功能亢进等。
2.用于胃和十二指肠溃疡疼痛、胃炎、肠炎、过敏性大肠综合征。
3.用于胃、十二指肠和结肠纤维内镜检查的术前给药,以减少蠕动。
4.用于内镜逆行胰胆管造影,以抑制术前或术中的肠道蠕动。
5.用于胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或计算机腹部断层扫描(CT扫描),以减少或抑制肠道蠕动。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次5~10mg,一日3次。
·老年人剂量
剂量酌减。
【不良反应】
以下不良反应一般呈可逆性,停药后可迅速恢复正常。
1.偶见畏光、视力调节障碍、心悸、心动过速、面部潮红、烦渴、恶心、呕吐、便秘或腹泻、排尿障碍等。
2.罕见尿频、头重感、耳鸣、胃灼热感、过敏性皮疹等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②青光眼患者。③前列腺肥大所致的排尿困难患者。④器质性幽门狭窄患者。⑤麻痹性肠梗阻患者。⑥严重心脏病或心律失常的患者。⑦甲状腺功能亢进者。
2.慎用
①前列腺肥大(暂无排尿困难)患者。②高热或处于高温环境下的患者。③溃疡性或中毒性结肠炎患者。
3.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性尚未确立,建议慎用本药。
(2)妊娠期妇女:孕妇用药的安全性尚未确立,建议慎用本药。
(3)哺乳期妇女:哺乳妇女慎用本药。
【制剂与规格】
替喹溴铵胶囊 ①5mg。②10mg。
贮法:室温,密闭避光保存。