双环维林(Dicycloverine)
【商品名】
双环胺。
【药理】
1.药效学
本药可减少胃肠道分泌及蠕动,缓解胃肠道平滑肌痉挛。
2.药动学
本药口服后吸收迅速,60~90分钟可达血药峰浓度。在体内分布较广,口服20mg后平均分布容积约为3.65L/kg。本药79.5%随尿液排泄,8.4%随粪便排泄。消除半衰期约为1.8小时。
【临床应用】
用于治疗肠易激综合征(FDA批准适应证)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肠易激综合征
·口服给药 本药剂量应个体化,推荐初始剂量为一次20mg,一日4次。除非因不良反应而限制剂量的增加,初始剂量治疗1周后,可增至一次40mg,一日4次。治疗2周后未见疗效或因不良反应剂量应低于一日80mg,应停药。
·肌内注射 推荐剂量为一次10~20mg,一日4次。
·老年人剂量
老年人的剂量选择应谨慎,通常从最低剂量开始用药。
【不良反应】
1.心血管系统
可见瞬时心动过缓后出现心动过速。有引起心悸、快速性心律失常的报道。
2.代谢/内分泌系统
有引起泌乳抑制的报道。
3.呼吸系统
可见发音困难、支气管分泌物减少。有引起鼻塞、呼吸困难的报道。
4.泌尿生殖系统
可见排尿困难。
5.免疫系统
有引起药物超敏反应的报道,包括脸部水肿、血管神经性水肿、过敏性休克。
6.神经系统
可见昏迷、构音障碍、共济失调。有引起头晕、头痛、嗜睡、晕厥、失眠、记忆缺失(或发作性全面性遗忘症)、定向障碍、假性痴呆、运动障碍的报道。
7.精神
可见欣快症、作态行为、不适当情感。有引起神经质、意识模糊、谵妄、激越、妄想、幻觉(包括幻视)、狂躁、情绪改变的报道。
8.胃肠道
可见口渴、吞咽困难。有引起口腔干燥、腹胀、腹痛、便秘、消化不良、恶心、呕吐、麻痹性肠梗阻(大剂量)的报道。罕见引起Ogilvie综合征的报道。本药可能使中毒性巨结肠的严重并发症恶化。
9.皮肤
可见皮肤潮红、干燥。有引起红斑、皮疹、过敏性皮炎的报道。
10.眼
可见畏光。有引起睫状肌麻痹、散瞳症、视物模糊的报道。
11.其他
①可见虚弱。有引起疲劳、不适的报道。②高温环境下使用本药可导致中暑(出汗减少而引起的发热、中暑)。③有意外静脉注射本药后引起血栓、血栓性静脉炎以及注射部分反应(如局部疼痛、水肿、皮肤变色甚至反射性交感神经失养症)的报道。
【注意事项】
1.用药警示
①用药前应检查患者是否存在心动过速。②本药可引起嗜睡、头晕、视物模糊,用药期间切勿从事驾驶、操作机械或其他危险性工作。
2.禁忌证
①心血管处于不稳定状态的急性出血患者。②重症肌无力患者。③青光眼患者。④反流性食管炎患者。⑤胃肠道梗阻性疾病患者。⑥严重溃疡性结肠炎患者。⑦梗阻性尿路病患者。⑧不足6个月的婴儿。⑨哺乳期妇女(以上均选自国外资料)。
3.慎用
①快速性心律失常患者(可使心率进一步加快)。②冠心病患者。③高血压患者。④自主神经病患者。⑤溃疡性结肠炎患者。⑥已知或疑似的前列腺增生患者。⑦肝、肾功能损害者。⑧发热患者。⑨老年人(以上均选自国外资料)。
4.不良反应的处理方法
若出现发热,应停药并进行支持治疗。
5.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚不明确。不足6个月的婴儿禁用。
(2)老人:老年人更易出现肾功能衰退,应慎用,并建议监测肾功能。
(3)妊娠期妇女:①流行病学研究显示,妊娠早期服用剂量高达一日40mg本药的妊娠期妇女产下有结构性畸形婴儿的风险并未增加。但妊娠期妇女使用本药一日80~160mg的剂量尚缺乏充分、良好的研究数据,故妊娠期妇女仅在明确需要时方可使用本药。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
(4)哺乳期妇女:本药可随乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。
(5)特殊疾病状态:①冠心病、高血压患者:以上患者用药后局部缺血或梗死可能恶化,故以上患者应慎用。②溃疡性结肠炎患者:此类患者大剂量用药可能抑制肠动力,导致麻痹性肠梗阻,故此类患者应慎用,严重溃疡性结肠炎患者应禁用。③沙门氏菌痢疾患者:此类患者使用抗胆碱能药可能出现中毒性肠扩张和肠穿孔。
【制剂与规格】
盐酸双环维林片 20mg。
贮法:室温(30℃以下),避光保存。
盐酸双环维林胶囊 10mg。
贮法:室温(30℃以下)保存。
盐酸双环维林糖浆 5ml:10mg。
贮法:室温(30℃以下)保存。
盐酸双环维林注射液 2ml:20mg。
贮法:室温(30℃以下)保存,不得冷冻。