间苯三酚(Phloroglucinol)
【商品名】
间苯三酚、慧盈、斯帕丰。
【药理】
1.药效学
本药可直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,为亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药,与其他平滑肌解痉药比,本药不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时不产生抗胆碱样不良反应。本药不会引起低血压、心率加快、心律失常等,对心血管功能无影响。动物药理试验显示,本药只作用于痉挛平滑肌,对正常平滑肌影响较小。
2.药动学
口服本药血药浓度达峰时间(tmax)约为20分钟,血药峰浓度(Cmax)为913ng/ml;在肝、肾和小肠组织分布高,脑组织甚低,曲线下面积(AUC)为(1285±570)(ng·h)/ml;体内代谢主要通过肝脏的葡萄糖偶合作用;主要随尿和粪便排泄,药物随尿路排泄全部以葡萄糖偶合物形式排出。
静脉注射本药后,血药浓度半衰期约为15分钟,给药后4小时内血药浓度较快降低,之后缓慢降低。
【临床应用】
1.用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。
2.用于急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛。
3.用于妇科痉挛性疼痛。
4.用于怀孕期间子宫收缩的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次160mg,一日2~3次。严重痉挛可反复给药。
·肌内注射 一次40~80mg,一日40~120mg。
·静脉注射 一次40~80mg,一日40~120mg。
·静脉滴注 一日200mg,用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。
儿童
·常规剂量
·口服给药 一次80mg,一日2次。
【不良反应】
本药极少有皮肤过敏反应,如皮疹、荨麻疹等。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
孕妇。
3.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇用药应权衡利弊。
(2)哺乳期妇女:尚缺乏哺乳期妇女用药的数据,故哺乳期妇女避免使用。
【制剂与规格】
间苯三酚口服冻干片 80mg。
贮法:避光、密封,置于阴凉处保存。
间苯三酚注射液 4ml:40mg。
贮法:避光,室温(10~30℃)保存。
注射用间苯三酚 40mg。
贮法:遮光、密封保存。