阿扑吗啡（Apomorphine）
【商品名】
阿扑吗啡、丽科吉、去水吗啡、盐酸阿扑吗啡、盐酸去水吗啡、盐酸缩水吗啡、意森、尤立玛。
【药理】
1.药效学
本药系吗啡衍生物，是一种半合成的中枢性催吐药，其结构与多巴胺相似，能直接刺激延脑的催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢，产生强烈的催吐作用。运动可增加本药的催吐作用。此外，本药尚保留有吗啡的某些药理性质，如有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。
2.药动学
本药吸收与给药途径密切相关：①皮下注射：用于催吐时，用药后成人于5～10分钟起效，小儿于1～2分钟起效，作用时间可持续60分钟；用于帕金森病时，5～25分钟起效，在5～30分钟内血药浓度达到峰值，单次给药作用时间可持续29～90分钟，多次给药作用时间可持续40～150小时，生物利用度约为100%。②舌下给药：25～30分钟起效，平均达峰时间为61.1分钟，作用时间可持续61～128分钟，生物利用度为6%～18%。③经鼻给药：5～15分钟起效，达峰时间为4～9分钟，作用时间可持续26～90分钟，生物利用度约为1%。④直肠给药：14～60分钟起效，达峰时间为16～128分钟，作用时间可持续156分钟，生物利用度为15%～40%。⑤静脉滴注：作用时间可持续25～45分钟。⑥口服给药：本药口服吸收差，生物利用度为1.7%。口服剂量必须是肠道外用药剂量的10～20倍才能获得相同的临床疗效。
本药体内总蛋白结合率大于99.9%，表观分布容积1.4～1.9L／kg，稳态表观分布容积为1.6L／kg，半衰期为41～45分钟。在肝脏代谢，其代谢产物为无活性的葡萄糖醛酸结合物和无活性的硫酸盐，总体清除率为40～75ml／（min·kg），主要以代谢物形式随尿排泄，是否经乳汁排泄尚存在争议。
【临床应用】
1.用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者。
2.用于治疗石油蒸馏液（如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等）吸入者，以防止严重的吸入性肺炎。
3.用于诊断和治疗帕金森病患者由于长期接受左旋多巴治疗而出现的严重的症状波动。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·皮下注射 一次2～5mg，一次最大剂量5mg。
儿童
·常规剂量
·皮下注射 一次按体重0.07～0.1mg／kg，一次最大剂量为5mg。
【不良反应】
1.心血管系统
可出现心房颤动、心动过缓、低血压和水肿等。其中心动过缓和低血压可在给药5～10分钟后出现，可发展至急性循环衰竭。
2.呼吸系统
本药治疗剂量可导致呼吸急促和呼吸抑制。本药气雾剂经鼻吸入给药时，可出现一过性的鼻塞或烧灼感。
3.泌尿生殖系统
①口服本药治疗帕金森病时，大剂量（高达一日1.4g）会导致可逆的、剂量依赖的尿毒症及氮质血症。②本药还可引起阴茎勃起，此作用被认为是刺激中枢D2型多巴胺受体的结果。
4.神经系统
①本药既可刺激又可抑制中枢神经系统，可出现持续的呕吐、呼吸抑制、呼吸急促、急性循环衰竭、昏迷甚至死亡。②治疗剂量内可出现如下不良反应：自主神经系统症状（如唾液分泌过多、心动过缓、上睑下垂、皮肤苍白、低血压、恶心、呕吐等）、警觉性改变症状（如打呵欠、镇静、嗜睡等），其中嗜睡较常见。另外，部分患者也可出现震颤。③另有报道，应用本药可出现头痛、严重的意识模糊、幻视、急性精神病以及严重的运动障碍。
5.精神
治疗剂量内可出现精神症状（如晕眩、忧郁、疲倦等）。另外，部分患者也可出现欣快感、烦躁不安。
6.胃肠道
因本药能直接刺激延脑的催吐化学感受区而致恶心、呕吐，用量过大可引起持续性呕吐，而导致代谢紊乱。此外，本药还可引起口腔炎和味觉失常等。
7.血液
可出现嗜酸性粒细胞增多。
8.皮肤
有报道许多接受连续皮下注射本药疗的患者都出现了包括瘙痒、红色皮下结节等的皮肤局部反应，这种小结节的活检显示表皮下水肿、轻微的真皮血管周围炎和伴嗜酸粒细胞伸入皮下脂肪的斑块状炎症。也有报道出现接触性皮炎。
9.其他
有报道长期用药时，患者可对本药的作用产生耐药。
【注意事项】
1.交叉过敏
与吗啡及其衍生物有交叉过敏。
2.禁忌证
①心力衰竭或有心力衰竭先兆者。②腐蚀性中毒者（包括误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒者，因本药可使受腐蚀的食管损害加剧）。③张口反射抑制患者。④醉酒状态明显者。⑤阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态者。⑥有癫痫发作先兆者。⑦休克前期者。⑧士的宁中毒者（因本药可加重士的宁中毒的程度）。⑨已有昏迷或严重呼吸抑制者。⑩开放型肺结核患者。[11]胃及十二指肠溃疡患者。[12]有中枢神经系统器质性病变者。
3.慎用
①过度疲劳的患者。②有恶心和呕吐倾向的患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
用药期间可出现血清催乳素浓度降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测用药时应监测患者的心血管功能。
6.特殊人群
（1）儿童：幼儿对本药的敏感性增高，应慎用本药。
（2）老人：老年衰弱患者对本药的敏感性增高，应慎用本药。
（3）妊娠期妇女：美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药是否经乳汁分泌尚存在争论。
【制剂与规格】
盐酸阿扑吗啡注射液 1ml：5mg。