曲美苄胺（Trimethobenzamide）
【商品名】
三甲氧苯酰胺。
【药理】
1.药效学
本药的作用机制尚不明确，可能作用于中枢催吐化学感受区（CTZ），而对传至呕吐中枢的直接冲动无抑制作用。犬预先使用本药可抑制阿扑吗啡的呕吐反应，但对胃内硫酸铜诱发的呕吐极少或未产生抑制作用。
2.药动学
本药肌内注射200mg后，血药浓度达峰时间约30分钟（较口服给药短15分钟），单剂口服给药300mg与肌内注射200mg的血药浓度相似。口服给药的相对生物利用度为100%。本药主要通过氧化作用代谢为曲美苄胺N－氧化物，此代谢物的药理活性尚不明确。48～72小时内，30%～50%的药物以原形随尿液排出。消除半衰期为7～9小时。
【临床应用】
用于治疗术后恶心、呕吐或肠胃炎引起的恶心（FDA批准适应症）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·恶心、呕吐
·口服给药 根据治疗指针、症状严重性和患者反应调整剂量，一次300mg，一日3－4次。
·肌内注射 根据治疗指针、症状严重性和患者反应调整剂量，一次200mg，一日3－4次。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害［肌酐清除率≤70ml／（min·m2）］者，应考虑调整剂量，如减少每次剂量或延长给药间隔。
·老年人剂量
肾功能损害的老年人剂量调整同肾功能不全时剂量，剂量的确定应考虑安全性和疗效。
【不良反应】
1.心血管系统
有手术患者胃肠道外给药出现低血压的报道。还可出现高血压、心电图异常（如T波切迹、QT间期延长、窦房心率下降、宽QRS波）、心室颤动、室性心动过速。
2.呼吸系统
可能出现呼吸暂停。
3.肌肉骨骼系统
有出现肌肉痉挛、角弓反张的报道。
4.泌尿生殖系统
尿潴留。
5.免疫系统
有出现过敏反应的报道。
6.神经系统
有出现定向障碍、头晕、头痛、嗜睡、抽搐、昏迷、帕金森样症状的报道。还可见癫痫发作。
7.精神
有出现抑郁的报道。
8.肝脏
有出现黄疸、肝炎的报道。
9.胃肠道
有出现腹泻、恶心、呕吐、咽干、吞咽困难的报道。
10.血液
有出现恶血质的报道。
11.眼
有出现视物模糊的报道。
12.其他
注射部位疼痛、红肿、烧灼感。
【注意事项】
1.用药警示
①本药可能引起嗜睡，患者在恢复正常反应前不宜驾驶或操作危险机械。②本药的止吐作用可能使阑尾炎或药物过量引起的毒性症状难以诊断。③本药导致的锥体外系症状可能与未确诊的引起呕吐的原发性疾病（如Reye综合征或其他脑病）导致的中枢神经系统症状混淆。
2.禁忌证
①对本药过敏者（国外资料）。②儿童禁用本药注射液（国外资料）。
3.慎用
①急性发热患者。②脑炎患者。③肠胃炎患者。④脱水患者。⑤电解质紊乱患者。⑥老年人。⑦儿童慎用本药胶囊（以上均选自国外资料）。
4.不良反应的处理方法
一旦出现过敏反应，应立即停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药前监测肾功能。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童禁用本药注射液，慎用本药胶囊，且不推荐儿童使用止吐药治疗单纯性呕吐。本药有肝毒性，可能改变Reye综合征的进程，故本药应避免用于有Reye综合征症状（如呕吐）和体征的儿童。
（2）老人：老年患者慎用。
（3）特殊疾病状态：急性发热、脑炎、肠胃炎、脱水、电解质紊乱患者：有以上患者使用本药或其他止吐药后出现中枢神经系统反应（如角弓反张、抽搐、昏迷、锥体外系症状）的报道，故以上患者慎用，尤其是近期使用过有中枢神经系统作用的药物（如吩噻嗪类、巴比妥类、颠茄衍生物）的患者。
【制剂与规格】
盐酸曲美苄胺胶囊 300mg。
贮法：25℃（15～30℃）保存。
盐酸曲美苄胺注射液 ①2ml：200mg。②20ml：2000mg。
贮法：25℃（15～30℃）保存。