鲁比前列素（Lubiprostone）
【商品名】
鲁比前列素。
【药理】
1.药效学
本药为一局限性氯离子通道激活剂，可选择性地活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道（ClC－2），增加肠液的分泌和肠道的蠕动，从而增加排便。由于ClC－2的激活不依赖于蛋白激酶A，所以本药不改变血浆中钠和钾的浓度。
2.药动学
本药口服后，生物利用度较低，血浆浓度不易测得，食物不影响其全身生物利用度。蛋白结合率为94%，推测主要在胃与空肠代谢（活性代谢物为M3），60%经肾排泄，30%随粪便排出。其活性代谢物M3的半衰期为0.9～1.4小时。
【临床应用】
1.用于成人慢性特发性便秘。
2.用于18岁及以上成年女性便秘型肠易激综合征。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）慢性特发性便秘：一次24μg，一日2次，与食物同服。用药中应定期评估是否有继续用药的必要。为减轻恶心症状，治疗中也可调整为一次24μg，一日1次。
（2）便秘型肠易激综合征：一次8μg，一日2次，与食物同服。用药中应定期评估是否有继续用药的必要。
·肝功能不全时剂量
（1）慢性特发性便秘：轻度肝功能不全者（Child－Pugh分级为A级），无须调整剂量；中度肝功能不全者（Child－Pugh分级为B级），一次16μg，一日2次；重度肝功能不全者（Child－Pugh分级为C级），一次8μg，一日2次。若减量后患者可耐受但无法获得理想的疗效，可在适当监测的情况下将剂量恢复至常规剂量。
（2）便秘型肠易激综合征：轻至中度肝功能不全者，无须调整剂量；重度肝功能不全者，一次8μg，一日1次。若减量后患者可耐受但无法获得理想的疗效，可在适当监测的情况下将剂量恢复至常规剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
外周水肿（3.8%）、胸部不适（1.6%）、胸痛（1.1%）、高血压（1%）。
2.代谢／内分泌系统
体重增加（1%）。
3.呼吸系统
鼻窦炎（4.9%）、上呼吸道感染（3.7%）、呼吸困难（2.4%）、流感（2%）、支气管炎（1.6%）、咳嗽（1.6%）。
4.肌肉骨骼系统
关节痛（3.1%）、背痛（2.3%）、四肢疼痛（1.9%）、肌痉挛（1%）。
5.泌尿生殖系统
泌尿道感染性疾病（4.4%）。
6.神经系统
头痛（13.2%）、头晕（4.1%）、失眠（1.4%）。
7.精神
焦虑（1.4%）、抑郁（1.4%）。
8.胃肠道
恶心（31.1%）、腹泻（13.2%）、腹胀（7.1%）、腹痛（6.7%）、肠胃气胀（6.1%）、呕吐（4.6%）、便溏（3.4%）、消化不良（2.9%）、下腹痛（1.9%）、胃食管反流病（1.8%）、口腔干燥（1.5%）、腹部不适（1.5%）、病毒性胃肠炎（1%）。
9.其他
发热（1.1%）。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②确诊或怀疑机械性胃肠梗阻者。（以上均选自国外资料）
2.慎用
严重腹泻者（国外资料）。
3.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
（2）妊娠期妇女：动物试验表明对胎仔有不良反应（致畸或致死胎等），但尚进行人类临床研究。孕妇仅在利大于弊时方可使用。育龄妇女用药前应排除妊娠的可能，并采用有效的避孕措施。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（3）哺乳期妇女：尚不明确本药是否分泌入乳汁，哺乳期妇女用药需权衡利弊，如需用药应停止哺乳。
【制剂与规格】
鲁比前列素胶囊 ①8μg。②24μg。