硫酸镁（Magnesium Sulfate）
【商品名】
硫酸镁、苦盐、硫苦、麻苦乐儿、镁磺善泻利盐酰基辅氨酸、天甲元、先美、泻利盐、泻利盐卵磷酯络合碘、泻盐。
【药理】
1.药效学
本药可因给药途径不同呈现不同的药理作用：①抗惊厥和肌肉痉挛作用：注射本药后，镁离子能抑制中枢神经系统，减少神经肌肉接头乙酰胆碱的释放，并降低运动神经元终板对乙酰胆碱的敏感性，产生镇静、解除或降低横纹肌收缩作用，也能降低颅内压，对子痫有预防和治疗作用。本药尚可抑制子宫平滑肌细胞的动作电位，使宫缩频率减少，强度减弱，故可用于治疗早产。②导泻作用：本药口服吸收少，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保有大量的水分，刺激肠蠕动而起导泻作用。③利胆作用：小剂量硫酸镁可刺激十二指肠黏膜，反射性地引起胆总管括约肌松弛，胆囊收缩，加强胆汁引流，促进胆囊排空，起利胆作用。④对心血管系统的作用：注射给药，过量镁离子可直接舒张外周血管平滑肌及引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降。此外，静脉用药能延长心脏传导系统的有效不应期，提高室颤阈值，并使心肌复极均匀，减少或消除折返激动，有利于快速型室性心律失常的控制。⑤消炎去肿：本药50%溶液外用热敷患处，有消炎去肿的作用。
2.药动学
本药口服约有20%吸收，1小时起效，作用持续1～4小时；静脉注射起效快，作用持续约30分钟；肌内注射后约20分钟起效，作用持续3～4小时。治疗先兆子痫和子痫的有效血镁浓度为2～3.5mmol／L，治疗早产的有效血镁浓度为2.1～2.9mmol／L，个体差异较大。少量药物可通过胎盘，蛋白结合率为25%～30%。肌内注射或静脉注射后主要经肾脏排泄，排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关，有相当大的比例在近端小管被重吸收。少量药物可分泌入乳汁。
【临床应用】
1.主要作为抗惊厥药。用于妊娠高血压综合征，降低血压，防治先兆子痫及子痫。也可用于治疗早产。
2.用于低镁血症的预防及治疗，尤其是急性低镁血症伴肌肉痉挛、手足搐搦等症状。也用于全静脉内营养，预防镁缺乏。
3.作为容积性泻药，口服用于治疗便秘、肠内异常发酵、食物或药物中毒（与活性炭合用）。也可用于驱虫前肠道准备。
4.作为利胆解痉药，用于十二指肠引流，可治疗阻塞性黄疸及慢性胆囊炎，也可用于治疗胆绞痛。
5.用于室性心动过速，包括尖端扭转型室性心动过速及室颤的预防，对洋地黄、奎尼丁中毒引起的室性心动过速也有效。
6.也用于发作频繁且其他治疗效果不好的心绞痛患者，对伴有高血压的患者效果较好。
7.还可用于尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象。
8.外用热敷可消炎去肿。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肌内注射
（1）抗惊厥：一次1g。
（2）轻度妊娠高血压综合征：一次5g，根据病情一日4次或每4小时1次。
（3）先兆子痫和子痫：将本药1～2.5g配成25%～50%注射液，根据病情决定剂量，最多一日肌内注射6次，并监测心电图、肌腱反射、呼吸和血压。
（4）防治低镁血症：①轻度镁缺乏，一次1g，（25%硫酸镁注射液4ml），一日总量为2g。②重度镁缺乏，一次0.03g／kg。
·静脉注射 静脉注射应缓慢，严格掌握剂量。
（1）中重度妊娠高血压综合征、先兆子痫、子痫：首次剂量为2.5～4g，以25%葡萄糖注射液20ml稀释，缓慢注入（不低于5分钟），极量为4g。以后用静脉滴注维持，滴速约为2g／h或0.03g／（kg·h），一日总量不超过30g。用于先兆子痫和子痫，也可将1～2g硫酸镁配成10%～20%注射液，推注速度不超过0.15g／min。
（2）早产：首次负荷量为4g，以25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，此后用25%硫酸镁注射液60ml，加于5%葡萄糖注射液1000ml中静脉滴注，速度为2g／h，直到宫缩停止后2小时。
（3）心律失常：首次注射2g，给药时间不低于2分钟，以后以0.003～0.02g／min静脉滴注。
·静脉滴注
（1）抗惊厥：一次1～2.5g，以5%葡萄糖注射液稀释至浓度为1%的溶液后缓慢滴注。
（2）轻度妊娠高血压综合征：以1.5～2g／h的速度静脉滴注，一日15g。
（3）重度妊娠高血压综合征：参见“静脉注射”项下相关内容。
（4）治疗先兆子痫和子痫：4g硫酸镁加入5%葡萄糖注射液（或生理盐水）250ml内，滴注速度不超过4ml／min。也可参照静脉注射项相关内容。
（5）早产：参见“静脉注射”项下相关内容。
（6）防治低镁血症：将2.5g硫酸镁溶于5%葡萄糖注射液（或生理盐水）中，缓慢滴注3小时。
（7）心律失常：参见“静脉注射”项下相关内容。
（8）全静脉内营养：一日0.03～0.06g／kg。
·口服给药
（1）导泻：一次5～20g，清晨空腹服用，同时饮100～400ml水，也可用水溶解后服用。
（2）利胆：一次2～5g，一日3次，餐前或两餐间服。也可配制成33%或50%的溶液服用。
·肾功能不全时剂量
镁主要经肾脏排泄，肾功能不全者应酌情减量。
·老年人剂量
老年患者宜减量使用。儿童
·常规剂量
·肌内注射 用于抗惊厥，一次0.02～0.04g／kg，25%溶液可作深层肌内注射。
·静脉滴注 全静脉内营养：一日0.03g／kg。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
在大剂量灌肠时，血清镁会升高，可引起中枢症状，如麻木、肌肉麻痹和心律失常，也可能导致呼吸麻痹。罕见血钙降低，出现低钙血症。有发生低磷血症、高钾血症的报道。
2.呼吸系统
部分孕妇用药后可出现肺水肿。
3.泌尿生殖系统
有发生进行性肾衰竭的报道。
4.胃肠道
连续使用硫酸镁可引起便秘，部分患者可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。
5.血液有血小板聚集障碍、出血时间延长的报道。
6.皮肤
有出现皮疹的报道。
7.眼
有出现视物模糊、畏光、复视、视敏度改变、隐性斜视、眼球震颤的报道。
8.其他
①导泻时服用浓度过高的溶液或用量过大，药物从组织内吸收大量水分而导致脱水。②静脉注射硫酸镁常引起潮热、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。静脉滴注过快也可引起血压下降、呼吸骤停。也有出现暂时性肌腱反射消失、心悸、胸闷的报道。还有发生低热的报道。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者禁用本药注射液。②严重心功能不全者（心脏传导阻滞、心肌损害等）禁用本药注射液。③严重肾功能不全者（肌酐清除率低于20ml／min）禁用本药注射液。④肠道出血患者禁用本药导泻。⑤经期妇女及孕妇禁用本药导泻。⑥急腹症患者禁用本药导泻。⑦哺乳期妇女。
2.慎用
①肾功能不全慎用本药注射液（因肾功能下降导致镁排泄减少，镁蓄积而易发生镁中毒）。②呼吸系统疾病患者，特别是呼吸衰竭者。③低血压患者。
3.药物对检验值或诊断的影响
应用99mTc胶态硫作单核－吞噬细胞系统显影时，本药能使99m Tc胶态硫凝集从而大量集聚在肺血管，进入肝、脾、骨髓等减少。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
使用本药注射液，在用药前及用药中应注意检测：①心电图。②肾功能。③血镁浓度。④膝腱反射检查（如出现膝腱反射明显抑制，应及时停药）。⑤测定呼吸频率（若低于一分钟14～16次，应及时停药）。⑥尿量（如一小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药）。⑦静脉注射或连续滴注时应监测血压。⑧孕妇用药后应检测胎儿心率。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童慎用本药注射液。
（2）老人：老年患者（尤其年龄在60岁以上者），肾功能相对减弱，应慎用本药。
（3）妊娠期妇女：静脉注射后，本药可通过胎盘进入胎儿血循环，胎儿的血药浓度与母亲的相等。可引起新生儿高血镁症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。故产前2小时内，不应使用本药（除非本药是治疗子痫的唯一药物）。此外，孕妇禁用本药导泻。
（4）哺乳期妇女：本药可少量分泌入乳汁，国内有资料建议哺乳期妇女禁用本药。国外也有资料认为用药期间哺乳是安全的，受乳婴儿仅在停药的最初24小时内的血镁浓度高于正常对照组婴儿。
【制剂与规格】
注射用硫酸镁 2.5g。
硫酸镁注射液 ①10ml：1g。②10ml：2.5g。③20ml：2g。
硫酸镁葡萄糖注射液 ①100ml（硫酸镁1g、葡萄糖5g）。②250ml（硫酸镁2.5g、葡萄糖12.5g）。
硫酸镁结晶粉 500g。
硫酸镁溶液 10ml：3.3g。