前列地尔（Alprostadil）
【商品名】
前列地尔、保达新、比法尔、勃乐斯、帝尔、凯时、凯彤、凯威捷、普康喜、燕搏阳、誉歌、誉实。
【药理】
1.药效学
本药系外源性前列腺素E1（PGE1），是一种血管扩张药及抑制血小板聚集药，与内源性前列腺素E1有区别。PGE1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中，具有广泛的药理活性，如舒张血管、抑制血小板聚集、抑制胃肠道分泌、刺激肠和子宫平滑肌等。PGE1可通过改善红细胞的变形性（增加红细胞的柔韧性）、抑制血小板聚集、抑制白细胞激活（中性粒细胞活化）和溶解血栓（增加纤维蛋白溶解活性）来提高血液流动性，改善微循环。PGE1用于治疗勃起功能障碍的机制是抑制阴茎组织中α1－肾上腺素的活性、舒张海绵体平滑肌和加速阴茎动脉血流。
2.药动学
本药静脉注射用于扩张动脉血管时，30分钟起效，在血浆中主要与白蛋白结合，其次与α－球蛋白Ⅳ－4片断结合。男性志愿者静脉给药后PGE1立即转化为非活性代谢产物。在健康男性体内，PGE1流经肺部一次，即有70%～90%被代谢，母体化合物消除半衰期为5～10分钟。经海绵体给药后，PGE1及其主要代谢产物15－氧杂－13、14－二羟基－PGE1在阴茎海绵体内的浓度上升明显，而后两者在体循环中的浓度无显著增加。代谢产物在24小时内完全自尿中排出，尚未发现本药的原形从尿中排泄。严重呼吸功能衰竭的患者肺代谢本药的能力减退，可使本药的血浆浓度升高。
经尿道给予本药尿道栓剂后，10分钟内约可通过尿道黏膜吸收给药量的80%，部分药物通过侧支血管进入海绵窦，部分药物经海绵体引流入盆腔静脉循环，流经肺部被代谢。
3.遗传与生殖毒性 Ames和碱洗脱试验未显示本药有致突变性。尚无本药长期致癌性和对生育力影响的研究资料。
【临床应用】
1.用于慢性动脉闭塞症，如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化症所致的肢体慢性溃疡、微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛。
2.用于先天性心脏病中暂时性的维持动脉血管开放，如动脉导管未闭的新生儿有充血性心力衰竭时，用本药可缓解低氧血症，保持导管血流以等候手术治疗时机。
3.血管外科手术及体外循环时防止血栓形成。
4.用于心绞痛、心肌梗死、视网膜中央静脉血栓等。
5.治疗勃起功能障碍，可局部注射或采用本药尿道栓制剂。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注
（1）血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉闭塞症：一日100～200μg，15～20日为一疗程。
（2）心绞痛、心肌梗死等：一日100～200μg，重症可适当增加用量，但一日用量不得超过400μg，15日为一疗程。
（3）视网膜中央静脉血栓：一日200μg，也可用动脉注射器持续动脉内滴注，效果好于静滴。
（4）血管外科手术及体外循环时抗凝：为维持低血压，可每分钟滴注2.5～10μg（或每分钟0.05～0.2μg／kg）。
·静脉注射 一次将10μg本药用10ml生理盐水稀释后，直接静脉注射，一日1次。
·动脉给药 视网膜中央静脉血栓：参见“静脉滴注”项下相关内容。
·阴茎海绵体内注射 勃起功能障碍：一次10～20μg。
·尿道给药 尿道栓剂，首次应用从最小剂量开始，以能使阴茎勃起为目的。一般用药后5～10分钟即可见效，药效可持续约30～60分钟。一日用药不宜超过1次。
·肾功能不全时剂量
对于肾功能损害的患者（肾功能不全、肌酸酐值大于1.5mg／dl），静脉滴注治疗应从20μg开始，滴注时间为2小时，一日2次。根据临床具体情况，在2～3日内将剂量增加到上述推荐的常规剂量。肾功能不全或有心脏病的患者其滴注液体量应限制在一日50～100ml，并且宜用输液泵滴注。
儿童
·常规剂量
·静脉滴注 先天性动脉导管未闭：每分钟0.02～0.5μg／kg。
【不良反应】
1.心血管系统
可出现面红、胸闷、心动过速、室上性期前收缩及血压下降等，少数患者在使用本药时可出现肺水肿或全心衰竭。偶见休克。上述情况一旦出现应立即停药。
2.血液
偶见白细胞总数减少、嗜酸粒细胞相对增多的现象。
3.神经系统
可有头晕、头痛、疲劳，偶可引起麻木感。
4.胃肠道
可出现食欲减退、腹胀、腹泻等，偶有腹痛、呕吐、便秘等。
5.肝脏
偶见引起丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高等肝功能异常。
6.皮肤
偶见荨麻疹等皮疹。注射部位偶见发红、硬结、瘙痒等。
7.泌尿生殖系统
可有一过性尿道或睾丸轻微疼痛，也可见尿道烧灼感或出血、睾丸肿胀、尿频、尿急、排尿困难等。阴茎海绵体注射后可出现阴茎疼痛、阴茎异常勃起，阴茎注射局部还可出现瘀血、水肿或纤维化。
【注意事项】
1.特别警示
10%～12%先天性心脏缺陷新生儿使用本药注射剂后可出现呼吸暂停，此症最常见于体重小于2kg的新生儿，常出现在输注后第1个小时，因此用药期间应监测呼吸状态，并应在辅助通气设备存在下使用本药。
2.禁忌证
①对本药有过敏史者。②孕妇及计划妊娠的妇女。③严重心力衰竭患者。④有呼吸窘迫综合征的新生儿（国外资料）。⑤镰状细胞贫血、血小板增多症及红细胞增多症者。⑥多发性骨髓瘤患者。⑦有静脉血栓倾向或高血黏滞度者禁用本药尿道栓剂（可能导致阴茎异常勃起）。⑧不适合性交者以及患有阴茎异常、尿道狭窄或患龟头炎及各种急、慢性尿道炎者禁用本药尿道栓剂。
3.慎用
①心功能不全患者。②青光眼或眼压增高者。③活动性胃溃疡或既往曾出现胃溃疡并发症者（有导致胃出血的报道）。④间质性肺炎（用本药可使其恶化）或怀疑有肺水肿、肺浸润的患者。⑤有严重慢性阻塞性通气障碍者。⑥有肝功能损害或肝脏疾病的患者。⑦有出血倾向的新生儿（国外资料）。⑧脊髓损伤患者（国外资料）。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
本药治疗期间应注意监测肝功能、体温和白细胞变化。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：国内资料提示孕妇及计划妊娠的妇女应禁用本药。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（2）哺乳期妇女：目前尚不清楚本药是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用本药。
【制剂与规格】
前列地尔注射液 ①1ml：5μg。②2ml：10μg。③20μg。
注射用前列地尔 ①20μg。②30μg。③100μg。④200μg。
贮法：贮存在2～8℃冰箱。
前列地尔尿道栓 ①0.125mg。②0.25mg。③0.5mg。④1mg。
贮法：避光、密封、冷处保存。