精氨酸(Arginine)
【商品名】
精氨酸、L-单盐酸精氨酸、L-蛋白氨基酸、L-精氨酸、L-盐酸精氨酸、阿及宁、傲邦、巴比乐、醋酸精氨酸、蛋白氨基酸、福博、胍氨基戊酸、华士艾尔、净宁、康司科韦、普洛川、天京、先丁、先京、欣其邦、盐酸阿及宁、盐酸精氨酸、逸欣、左旋精氨酸。
【药理】
1.药效学
本药为氨基酸类药物,也是婴幼儿生长必需的氨基酸,常用其盐酸盐。本药能参与体内鸟氨酸循环,促进尿素生成而降低血氨,对外科烧伤、肝功能不全所致的高氨血症及肝性脑病患者有效。同时,精氨酸是精子蛋白的主要成分,口服本药能增加精子的数量和活动力,因而用于男性不育症。此外,静脉注射精氨酸能刺激脑垂体释放生长激素,临床可用于辅助测定脑垂体功能。
2.药动学
本药口服经肠道吸收较好,绝对生物利用度约为70%。静脉给药后22~30分钟、口服给药后90分钟达血药峰浓度,单次静脉给药作用可持续约1小时。本药在肝脏代谢,经肾小球滤过后几乎被肾小管完全重吸收,其消除半衰期为1.2~2小时。
【临床应用】
1.用于肝性脑病。适用于忌钠患者,也适用于其他原因引起的血氨过高所致的精神症状。
2.用于代谢性碱中毒。
3.用于辅助测定脑垂体功能。
4.口服用于精液分泌不足和精子缺乏引起的男性不育症。
5.也可用于婴幼儿补充精氨酸。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注 用于肝性脑病时,一次15~20g,以5%葡萄糖注射液500~1000ml稀释后缓慢滴注。至少滴注4小时。
【不良反应】
1.心血管系统
大剂量静脉给予本药时,可因外周血管扩张而引起低血压;此外,静脉滴注还可发生局部静脉炎。
2.代谢/内分泌系统
①本药盐酸盐(10%溶液)内氯离子含量为47.5mmol/100ml,可引起高氯性酸血症,肾功能减退者或大剂量使用时更易发生酸中毒。②据报道肝肾功能不良或糖尿病患者使用本药可引起高钾血症。③有报道囊性纤维化患者口服本药后可出现明显的体重下降。
3.呼吸系统
患有囊性纤维化的儿童吸入本药后可导致严重咳嗽,并出现临床状况恶化。
4.泌尿生殖系统
可引起血尿素氮及血肌酸酐水平升高。
5.神经系统
可引起肢体麻木和头痛。
6.胃肠道
可发生恶心和呕吐;有报道囊性纤维化患者口服本药后可发生腹部痉挛痛和胃胀气。
7.皮肤
可引起皮肤组胺的释放。有个案报道静脉输注后可出现皮肤组织损伤,表现为伴有疼痛的皮肤水肿及发红等,建议将本药稀释为10%的溶液使用。
8.过敏反应
少数患者可出现过敏反应。
9.其他
静脉滴注过快可引起流涎、面部潮红及呕吐等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②肾功能不全者。③无尿患者。④暴发型肝功能衰竭者不宜使用(因其体内缺乏精氨酸酶)。⑤有酸中毒者(特别是高氯性酸中毒者)不宜使用。
2.慎用
糖尿病患者(国外资料)。
3.药物对检验值或诊断的影响
①用药期间,尿液中尿素、肌酸、肌酸酐浓度可升高。②本药可引起生长激素、胰岛素、胰高血糖素和催乳素的释放。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间宜进行血气监测,注意患者的酸碱平衡。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
(2)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
盐酸精氨酸注射液 20ml:5g。
盐酸精氨酸葡萄糖注射液 250ml:10g(盐酸精氨酸)~12.5g(葡萄糖)。