马洛替酯（Malotilate）
【商品名】
马洛替酯、爱甘、二噻茂酯、马洛硫酯、辛益甘、亚宝欣。
【药理】
1.药效学
本药作用于肝细胞，促进肝脏RNA（核糖核酸）的合成，激活核糖体而提高肝脏蛋白质合成能力，从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展，并可刺激肝细胞再生。动物及临床试验证明，本药能使血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶和血清总胆固醇值上升，血清氨基转移酶、胶质反应、γ－球蛋白下降，对肝脏蛋白质的代谢具有明显的改善作用。本药能抑制肝中4－羟基脯氨酸量（胶原纤维的指标）的增加，病理组织学亦证明本药可抑制结缔组织的增生和纤维形成。本药还使肝脏释放三酰甘油增加，脂蛋白合成增强，促进脂质进入血中，从而改善脂肪肝。动物试验证明，对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。
2.药动学
国内研究表明：健康成人单剂量口服本药缓释片或普通片0.6g后，达峰时间（tmax）分别为4.15±1.73小时和2.25±0.72小时，最高血药浓度（Cmax）分别为24.25±11.23ng／ml和35.05±16.06ng／ml，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）在24小时内分别为130.77±39.81（ng·h）／ml和135.47±46.39（ng·h）／ml。健康成人多剂量口服本药缓释片0.6g（每12小时服1次）或普通片0.6g（每8小时服1次）后，tmax分别为3.35±1.22小时和2.00±0.65小时，最低血药浓度（Cmin）分别为5.45±1.24ng／ml和5.06±0.81ng／ml，Cmax分别为21.46±7.82ng／ml和25.25±7.78ng／ml。
据国外文献报道：健康成人单次口服本药后，吸收较快，达峰时间约1～2小时。大鼠口服14 C－马洛替酯后，体内分布广泛，但在脏肝和肾脏最高，脑部最低。本药在血浆中主要代谢物为单酯体，尿中代谢物为单酯体的葡萄糖醛酰胺结合物及丙二酸异丙醇酯，消除半衰期约0.9～1.1小时，在48小时内尿中代谢物排泄率为37%～48%。
【临床应用】
用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次0.3g，一日2次。体重在50kg以下者一日0.4g，分3次餐后服用。
·老年人剂量
因高龄患者生理功能低下，应减量用药。
【不良反应】
1.消化系统
可见食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、腹部胀满感、腹痛、腹泻及烦渴等。用药过程中偶见便秘、黄疸、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，罕见胆红素和甲胎蛋白升高。
2.中枢神经系统
有时可见嗜睡、头痛，偶有目眩、痉挛等感觉。
3.血液系统
有时可见白细胞减少、红细胞减少、嗜酸粒细胞增加，偶见血小板减少。
4.其他
有时可见疲倦感、发热、皮疹、瘙痒等。
【注意事项】
1.禁忌证
①有黄疸或肝性腹水者。②小儿。③孕妇及有可能妊娠的妇女。④哺乳期妇女。
2.慎用
血清氨基转移酶或胆红素明显增高的肝病患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期检查肝功能，尤其是服药后的第2、4和6周。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇及有可能妊娠的妇女禁用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
马洛替酯片 0.1g。
贮法：遮光，密闭保存。
马洛替酯缓释片 0.15g。
贮法：遮光，密闭保存。