甘草酸二铵(Diammonium Glycyrrhizinate)

甘草酸二铵(Diammonium Glycyrrhizinate)

【商品名】

甘草酸二铵、艾扶必、安欣福宁、奥尔欣、代特、丹薇、福罗欣、甘贝利、甘萃、甘扶新、甘立舒、甘若纳、苷灵安、海康欣、开希莱、力久能、明择、宁克、派立特、普甘静、使力郎、舒保康、泰卡、天晴甘平、同洲、维恒(甘草酸二铵)、卫丁、喜心生、信尔洛、星邦舒、永邦、虞庐安、振力幸、知甘保、卓方。

【药理】

1.药效学

本药系中药甘草有效成分的第三代提取物,是一种药理活性较强的治疗慢性肝炎药。具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用,对多种肝毒剂所致肝脏损伤有防治作用,并呈剂量依赖性。其具体作用如下:①对复合致病因子引起的慢性肝损害,本药可提高存活率及改善肝功能。动物试验证明,本药能阻止半乳糖胺、四氯化碳及硫代乙酰胺引起的血清丙氨酸氨基转移酶增高,改善肝脏受损组织。肝组织切片显示,本药可对抗半乳糖胺所致肝细胞线粒体及核仁的损害,并使肝糖原及核酸含量增加,减轻肝细胞坏死,加速肝细胞恢复。②由于本药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,对肝脏类固醇代谢酶△4-5β-还原酶有较强的亲和性,故可阻碍可的松和醛固酮的灭活,从而发挥类固醇样作用,但无皮质激素的不良反应。③本药能明显抑制肝组织中花生四烯酸(AA)代谢产物、白细胞三烯酸(LTs)和前列腺素E2(PGE2),并呈剂量依赖性,对ALT无直接灭活作用。研究表明,本药可能通过抑制细胞膜磷脂释放AA或抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,从而减少AA经环氧酶和脂氧酶的代谢产物LTs和PLA2。故本药可能通过控制炎症因子和免疫性因子而发挥抗肝损害作用。④此外,本药还具有刺激单核-吞噬细胞系统功能、诱生γ干扰素,增强自然杀伤细胞(NK)活性和抑制钙离子内流的作用,但其抗病毒作用尚待进一步研究。

2.药动学

本药口服吸收不完全,其生物利用度不受食物影响。口服后约8小时达血药峰浓度;其活性代谢产物给药后约4小时在血中出现,12小时后达峰值。静脉注射后1小时血药浓度迅速衰减,24小时后处于低水平。本药及其代谢产物与蛋白结合力强,分别为92.5%和98.4%,其结合率不受药物浓度影响,但随血浆蛋白浓度的变化而变化。体内以肺、肝、肾分布最多,其他组织如脾、心、胃、小肠、睾丸、脑等分布较少。本药具有肠肝循环(EHC),该药及其代谢产物的血药浓度变化与EHC和蛋白结合均有密切关系。主要通过胆汁随粪便排出,部分经呼吸道以CO2形式排出,少量经肾脏随尿液排泄。

【临床应用】

用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高的慢性迁延性肝炎和慢性活动性肝炎。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次150mg,一日3次。

·静脉滴注 一次150mg,一日1次。用10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注。

【不良反应】

1.心血管系统

可出现胸闷、心悸和血压增高。

2.代谢/内分泌系统

严重者可出现假性醛固酮增多症(低钾血症、高钠血症和高血压)。

3.神经系统

可出现头痛、头晕。

4.胃肠道

可出现纳差、恶心、呕吐、腹胀、口干、食欲增加,有引起腹泻的个案报道。

5.皮肤

可出现皮肤瘙痒、荨麻疹。

6.其他

严重者可出现休克。可出现水肿。

【注意事项】

1.禁忌证

①严重低钾血症患者。②高钠血症患者。③高血压患者。④心功能衰竭者。⑤肾衰竭者。⑥孕妇。⑦哺乳期妇女。

2.慎用

尚不明确。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

治疗过程中应定期检测血压及血清钾、钠浓度。

4.特殊人群

(1)儿童:新生儿、婴幼儿的用药剂量和不良反应尚未确定,不推荐使用本药。

(2)老人:高龄患者的低钾血症等不良反应发生率较高,应慎重用药。

(3)妊娠期妇女:孕妇禁用本药。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用本药。

【制剂与规格】

甘草酸二铵胶囊 50mg。

甘草酸二铵注射液 10ml:50mg。

甘草酸二铵葡萄糖注射液 250ml(甘草酸二铵150mg、葡萄糖25g)。

甘草酸二铵氯化钠注射液 250ml(甘草酸二铵150mg、氯化钠2.25g)。