复方甘草酸苷(Compound Glycyrrhizin)

复方甘草酸苷(Compound Glycyrrhizin)

【商品名】

复方甘草酸苷、长龙欣平、复方甘草甜素、美能、强力新C、卫伊兴。

【药理】

1.药效学

本药具有以下药理作用:①抗炎作用:①抗过敏作用:具有抑制兔的局部过敏坏死反应、抑制施瓦茨曼现象等抗过敏作用,增强皮质激素抑制应激反应,拮抗皮质激素抗肉芽形成和胸腺萎缩作用,但对激素的渗出作用无影响。②阻碍花生四烯酸代谢酶作用:甘草酸苷能直接与磷脂酶A2(花生四烯酸代谢途径的启动酶)、脂氧合酶(可作用于花生四烯酸使其产生炎性介质)结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。②免疫调节作用:甘草酸苷在体外实验具有以下免疫调节作用:①调节T细胞活化作用。②对干扰素-γ的诱导作用。③活化NK细胞作用。④促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。③抑制实验性肝细胞损伤作用:在体外实验初代培养的大白鼠肝细胞系,甘草酸苷可抑制由四氯化碳所致的肝细胞损伤。④抑制病毒增殖及灭活病毒的作用:实验证明甘草酸苷对肝炎病毒、牛痘病毒、疱疹病毒等均有抑制及灭活作用。⑤有报道甘氨酸和甲硫氨酸,可抑制甘草酸苷所致的尿量和钠排泄减少;甘氨酸和l-盐酸半胱氨酸,可抑制或减轻由于长期大量使用甘草酸苷而引起的电解质代谢紊乱造成的假性醛固酮增多症。

2.药动学

正常人口服本药4片(含甘草酸苷100mg)后,血中甘草酸苷浓度尚未获得准确的误差范围,但有资料表明,甘草酸苷分解物甘草次酸,在血中浓度可出现两次峰值,出现时间分别为用药后1~4小时、10~24小时;静脉注射本药40ml时(含甘草酸苷80mg),血中的甘草酸苷到给药10小时后迅速减少,然后慢慢减少,6小时后出现甘草次酸,24小时后达峰值,48小时后几乎全部消失。

动物实验表明口服给药后在肝脏分布最多,其他组织分布的浓度顺序由大到小为:肺、肾、心脏、肾上腺。

正常人口服给药后10小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸;静脉注射时,尿中甘草酸苷随时间延长而减少,到27小时的排泄量为给药量的1.2%。

【临床应用】

1.用于治疗慢性肝病,可改善肝功能异常。

2.亦可用于治疗湿疹、荨麻疹、皮肤炎、斑秃。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次2~3片,一日3次,餐后服用。可依年龄、症状适当增减剂量,一次最大剂量为3片。

·静脉注射

(1)一般剂量:一次5~20ml,一日1次;可依年龄、症状适当增减剂量。

(2)慢性肝病:一次40~60ml,一日1次;可依年龄、症状适当增减剂量,一日最大剂量为100ml。

·静脉滴注 慢性肝病:同静脉注射。儿童

·常规剂量

·口服给药 一次1片,一日3次,餐后服用。可依年龄、症状适当增减剂量。

【不良反应】

1.心血管系统

可出现休克。

2.代谢/内分泌系统

①可能出现头痛、发热、感觉异常及全身疲倦等。②大量或长期连续使用可出现假性醛固酮增多症:表现为低钾血症、高血压、钠及液体潴留、水肿、尿量减少、体重增加等。

3.肌肉骨骼系统

可出现横纹肌溶解症:表现为无力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等。

4.过敏反应

可发生过敏反应如皮疹等。

5.眼

有引起双侧视盘水肿的个案报道。

6.其他

有静脉滴注本药致过敏性休克及室性期前收缩的个案报道。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏或既往有过敏史患者。②醛固酮症患者。③肌病患者。④低钾血症患者。⑤有血氨升高倾向的晚期肝硬化患者(甲硫氨酸的代谢物可以抑制尿素合成,而使患者对氨的消除能力降低)(以上患者均不宜给药)。

2.慎用

尚不明确。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

用药期间,应定期测定血清钾,血、尿肌红蛋白及肌酸磷激酶的浓度。

4.特殊人群

(1)老人:根据临床使用本药情况,高龄患者有易发低血钾的倾向,故应慎用。

(2)妊娠期妇女:孕妇使用应权衡利弊。

(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女使用应权衡利弊。

【制剂与规格】

复方甘草酸苷片 每片含甘草酸苷25mg、甘氨酸25mg、甲硫氨酸25mg。

贮法:室温保存。

复方甘草酸苷注射液 20ml(甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg)

贮法:室温保存。