卡莫司他（Camostat Mesilate）
【商品名】
甲磺酸卡莫司他、卡莫司他。
【药理】
1.药效学
本药为抗胰腺炎药物，系一种非肽类蛋白酶抑制剂，在体外对胰蛋白酶，激肽释放酶，血纤维蛋白溶酶，纤维蛋白酶，凝血酶，补体第一成分的γ亚成分及补体第一成分酯酶等有很强的抑制作用，但不抑制α－糜蛋白酶，胃蛋白酶，菠萝蛋白酶等。在体内，其口服后能迅速作用于机体的激肽生成系统，纤维蛋白溶解系统，凝血系统及补体系统，抑制上述系统酶活性的异常亢进，从而控制胰腺炎的炎症，缓解疼痛，降低淀粉酶值。动物实验结果表明，其抑酶作用与剂量成正比。
2.药动学
本药口服后迅速自胃肠道吸收。口服本药40分钟后，其活性代谢物4－（4－胍基苯甲酰氧基）苯乙酸即达血药峰浓度。血药浓度与剂量成正比，健康成年男子口服本药200mg，血药峰浓度为84μg／ml，而口服本药600mg，血药峰浓度为393μg／ml。药物可分布于各组织中，以肾，肝，胰腺，胆囊，膀胱等组织中浓度较高。本药主要在肝脏进行代谢。20%的药物于口服后5～6小时内从尿中排泄，尿中大部分的代谢物为4－胍基苯甲酸，少量为4－（4－胍基苯甲酰氧基）苯乙酸。本药也可以代谢物形式随粪便排泄。健康成年男子口服本药200mg，血浆半衰期约为73分钟；而口服本药600mg，血浆半衰期约为63分钟。
【临床应用】
主要用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化、胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎及手术后急性胰腺炎的症状改善。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次200mg，一日3次，可酌情增减。
·静脉滴注 溶于5%葡萄糖注射液500ml中，一次10mg，约2小时完毕，一日1～2次，可酌情增减。
【不良反应】
1.心血管系统
可见静脉炎。
2.中枢神经系统
可见头重。
3.呼吸系统
可见胸部不适。
4.肝
可见天门冬氨酸、丙氨酸氨基转移酶升高。
5.胃肠道
偶见胃肠道反应，如胃脘区疼痛、胃部不适、食欲缺乏、口渴、便秘等，发生率约0.31%。
6.血液
可见血小板增加、白细胞减少，偶见血小板减少，发生率约0.31%。
7.皮肤
可见红斑，偶见皮疹（发生率约0.94%）、瘙痒感（发生率约0.31%）。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②进行胃液引流的患者。③必须禁食和禁止饮水的严重患者。
2.慎用
尚不明确。
3.特殊人群
（1）儿童：小儿用药的安全性尚不明确，应慎用。
（2）妊娠期妇女：孕妇慎用。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用，用药时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
甲磺酸卡莫司他片 100mg。
贮法：密闭，室温避光保存。
甲磺酸卡莫司他注射液 10mg。
贮法：密闭，避光保存。