美沙拉秦（Mesalazine）
【商品名】
美沙拉秦、5－氨基水杨酸、5－氨基水杨酸锌、艾迪莎、安洁莎、安萨科、氨基水杨酸、氨水杨酸、美沙拉明、美沙拉秦锌、美少胺、颇得斯、颇得斯安、莎尔福。
【药理】
1.药效学
本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应（如骨髓抑制和男性不育）。
2.药动学
本药口服在结肠释放后转化为阿司匹林。阿司匹林一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10小时，较少透过胎盘和分泌入乳汁。
本药缓释片在胃中崩解后，微颗粒通过幽门进入小肠，在肠道内可持续均匀地释放药物，约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。口服缓释片无须胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出药物。缓释片还可防止本药在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。
本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高。
【临床应用】
1.口服制剂用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。
2.栓剂用于治疗溃疡性直肠炎和溃疡性结肠炎。
3.保留灌肠剂用于治疗活动期溃疡性直肠乙状结肠炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）溃疡性结肠炎：①急性发作，一次1g，一日4次。②维持治疗，一次0.5g，一日3～4次。
（2）克罗恩病：一次1g，一日4次。
（3）控释片：一次2.4g，一日1次。
·直肠给药
（1）溃疡性直肠炎：一次1g，一日1～2次。
（2）溃疡性结肠炎：同上。
·老年人剂量
老年患者口服用药应酌减，直肠给药无须调整剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药 2岁以上儿童，一日20～30mg／kg，分次给药。
【不良反应】
1.心血管系统
同时服用本药和柳氮磺吡啶时有出现胸痛和心电图改变，单独服用柳氮磺吡啶时症状消失，再次合用时心脏症状又出现的报道。提示本药可能对心肌有影响。极少见外周性心包心肌炎。还可引起血管舒张。
2.呼吸系统
罕见气短。偶见肺泡炎。还有口服本药出现鼻窦炎、鼻炎、咽炎、间质性肺炎、胸膜炎和咳嗽加重、哮喘恶化、超敏反应引起双侧肺间质性实变的报道。另有本药诱导的单侧嗜酸粒细胞性肺炎的个案报道。
3.肌肉骨骼系统
偶见肌肉痛和关节痛。口服本药还可出现肌张力过高、肌肉痉挛和痛风、关节炎。
4.泌尿生殖系统
在动物试验中有肾脏毒性。个别患者可出现血尿素氮升高。极少见间质性肾炎。还有口服本药可能出现排尿困难、尿急、血尿、附睾炎、痛经、月经过多、急性肾衰竭的报道。
5.免疫系统
可见红斑狼疮样反应。在一定条件下，一些与本药有类似结构的药物可引起红斑狼疮样综合征，所以不排除本药也有引起这种反应的可能性。
6.神经系统
神经系统的不良反应较少发生。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。有用药后出现记忆力减退、下肢麻木等，停药2周后症状消失的个案报道。还有使用本药后出现失眠、嗜睡、头昏、颈痛、下背部疼痛、无力、意识混乱、感觉异常和震颤的报道。此外还可见外周神经病、横贯性脊髓炎和格林－巴利综合征。
7.精神
有用药后出现精神集中障碍，停药2周后症状消失的个案报道。还有使用本药后可出现焦虑、抑郁、情绪不稳定、神经质的报道。
8.肝脏
偶有引起肝炎的报道，有肝功能参数改变（氨基转移酶水平升高）。口服本药后还可引起胆囊炎，有胆汁淤积性黄疸及可能的肝细胞损害（包括肝坏死和肝衰竭）的报道。
9.胃肠道
①可见口干、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹部不适、胃肠胀气等。个别患者可能出现全结肠炎。极少数患者可见急性胰腺炎。②口服本药还可引起口腔溃疡、消化不良、食欲减退、嗳气、胃肠炎，也可能引起结肠炎症状恶化、消化性溃疡穿孔。此外，有本药引起严重腹泻的个案报道。
10.血液
可能引起正铁血红蛋白水平升高。有应用含有本药的药物后，出现血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少和血小板减少等的个案报道。还有口服本药后出现嗜酸粒细胞增多的报道。
11.皮肤
可见暂时脱发。也有报道口服本药后出现出汗，还可能出现皮肤干燥、皮肤丘疹、结节性红斑、痤疮、银屑病、坏疽性脓皮病、毛囊炎。
12.眼
有口服本药后出现结膜炎、眼痛和视物模糊的报道。
13.耳
可能出现耳痛、耳塞和耳鸣。
14.过敏反应
本药所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少见过敏性红肿、瘙痒、药物热、支气管痉挛。1%～3%的患者会出现皮疹，如荨麻疹和湿疹。
15.其他
有发热（可能是剂量依赖性的）、寒战、流感样综合征（可能与剂量有关）的报道。
【注意事项】
1.交叉过敏
对柳氮磺吡啶过敏者也可能对本药过敏。
2.禁忌证
①对本药或水杨酸类药物过敏者。②胃和十二指肠溃疡患者。③严重肝、肾功能不全者。
3.慎用
①血尿素氮升高或蛋白尿患者。②既往有使用柳氮磺吡啶引起不良反应病史者。③幽门梗阻者。④凝血机制异常者（以上均选自国外资料）。⑤肝、肾功能不全者。⑥老年人。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
口服本药治疗前，应监测肾功能，治疗过程中也应定期复查。对患有肾脏疾病、肾功能不全患者，应密切监测血尿素氮（BUN）、血肌酸酐或蛋白尿。
5.特殊人群
（1）儿童：2岁以下儿童不宜使用。
（2）妊娠期妇女：尚无足够关于本药致畸作用的研究数据，孕妇慎用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
美沙拉秦肠溶片 0.5g。
美沙拉秦缓释片 0.5g。
美沙拉秦控释片 1.2g。
美沙拉秦缓释颗粒 0.5g。
美沙拉秦栓 1g。