萘莫司他（Nafamostat Mesilate）
【商品名】
甲磺酸萘莫司他、萘莫司他。
【药理】
1.药效学
本药为合成的丝氨酸蛋白水解酶抑制药，具有抗凝、抗纤维蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具体作用特点如下：①酶抑制作用：本药对胰蛋白酶、激肽释放酶（血管舒缓素）、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL－r、CL－s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有较强的选择性抑制作用；对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2－巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。②对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔静脉滴注本药，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性，并降低死亡率。③对激肽释放酶－激肽系统的作用：对胰腺炎患者给予本药，可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。④对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用：本药通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现，本药可抑制血小板聚集。动物实验中，本药静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶（凝血激酶）时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性，故本药可作为肝素的替代物。⑤对补体系统的作用：对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠，口服及静脉注射本药均能延长其生命。
2.药动学
健康男子在90分钟内静脉滴注本药10mg、20mg和40mg，60～90分钟内血药浓度达峰值，分别为16.4ng／ml、61.5ng／ml和93.2ng／ml。在各组织中分布的药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰，均大于血药浓度。本药从血液中清除迅速，停药后1小时血药浓度下降至5ng／ml以下，给药后4小时仅从肝脏中可检出。药物主要经血和肝脏中代谢，经肾脏排泄。
【临床应用】
1.用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化。
2.也用于血液透析、冠状动脉搭桥术、肝脏切除术时的抗凝，以及肾小球肾炎伴系统性红斑狼疮或混合型冷球蛋白血症（Cryoglobulimemia）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注 一次10mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2小时，一日1～2次。根据病情适当增减剂量。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
有引起高钾血症的报道。
2.神经系统
头痛。
3.肝脏
可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.5%）。
4.胃肠道
恶心、腹泻（0.3%）。罕见畏食、呕吐，与本药的因果关系尚不明确。
5.血液
白细胞减少和血小板增加。连续血液透析的患者使用本药抗凝时可引起出血（发生率为4%），但发生率明显低于使用肝素（67%）和低分子肝素者（29%）。也有引起嗜酸性粒细胞增多的报道，停药后即恢复正常。
6.皮肤
皮疹、红斑、瘙痒等（1.7%）。
7.过敏反应
有引起过敏反应的报道。
8.其他
胸部不适。较少见注射部位红肿、疼痛。还可见倦怠，但与本药的因果关系尚不明确。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①过敏体质者。②有过敏史者。③活动性出血（可因持续输注本药而增加出血的危险性）者。④严重高血压（增加脑出血的危险性）患者（国外资料）。⑤严重血小板减少（增加出血的危险性）患者（国外资料）。⑥高钾血症（使用本药可能加重高钾血症）患者（国外资料）。⑦小儿。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期监测：①血常规、血小板计数及血清钾。②激活的部分凝血活酶时间（APTT）、活化全血凝固时间（ACT）、凝血因子Ⅱ时间（PT）、凝血酶－抗凝血酶复合物（TAT）、α2纤溶酶抑制物－纤溶酶复合物（PIC）、凝血因子Ⅰ和纤维蛋白降解产物（FDP）。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇慎用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用本药。
【制剂与规格】
注射用甲磺酸萘莫司他 10mg。