爱维莫潘（Alvimopan）
【商品名】
爱维莫潘。
【药理】
1.药效学
本药为外周μ型阿片受体拮抗药，可安全、有效地抑制阿片诱导的胃肠功能紊乱，但不影响阿片类药对中枢神经系统的镇痛作用。由于本药的周围神经局限活性，在治疗阿片诱导的胃肠功能紊乱方面明显优于其他阿片受体拮抗药（如纳洛酮和纳曲酮）。此外，本药全身吸收有限，且不易透过血－脑脊液屏障，故其不良反应发生率较低。
2.药动学
本药口服后达峰时间为4～7小时，生物利用度为0.03%（动物实验数据）。口服及静脉给药后，不易透过血－脑脊液屏障。
【临床应用】
用于加快一期吻合术（包括部分肠切除术）后上、下消化道恢复（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·加快一期吻合术后消化道恢复
·口服给药 术前30分钟至5小时服用首剂12mg，术后一次12mg，一日2次，可用至7日或至出院，总量不超过15剂。
·肾功能不全时剂量
轻至重度肾功能损害患者无须调整剂量，但需严密监测。
·肝功能不全时剂量
轻至中度肝功能损害患者（Child－Pugh A和B级）无须调整剂量，但需严密监测。
·老年人剂量
老年患者无须调整剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
长期使用本药可增加心肌梗死的风险。
2.泌尿生殖系统
有出现多尿的报道。
3.精神
有出现神经过敏的报道。
4.肝脏
有引起肝功能测定值升高的个案报道。
5.胃肠道
常见胃肠胀气（大于31%）、腹痛（31%）及腹泻（21%），亦有恶心的报道，这些不良反应与剂量相关。单剂口服3mg或更高剂量可导致严重的腹部痉挛痛、稀便、腹泻、恶心、呕吐。
【注意事项】
1.特别警示
长期使用本药可增加心肌梗死的风险，故本药仅在通过风险评估与降低计划（REMS）后短期使用（不超过15剂）（FDA药品说明书－爱维莫潘胶囊）。
2.用药警示
①连续使用阿片类药物治疗7日以上者禁止立即使用本药。②不推荐胰腺或胃吻合术后患者使用本药。
3.禁忌证
对本药过敏者（国外资料）。
4.慎用
①克罗恩病或其他伴有腹泻的肠道疾病患者（国外资料）。②电解质失调患者（国外资料）。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性及有效性尚未确立。
（2）老人：老年人用药参见“用法与用量”项。
（3）妊娠期妇女：①动物研究中尚未发现本药对生育力或胎仔有损害，但缺乏人体研究资料，妊娠期妇女仅在明确需要时方可使用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：尚缺乏哺乳期用药的相关研究资料，哺乳期妇女慎用。
（5）特殊疾病状态：①晚期肾脏疾病患者：本药不应用于晚期肾脏疾病患者。②重度肝功能损害者（Child－Pugh分级为C级）：此类患者用药后血药浓度可能为正常肝功能患者的10倍，出现严重不良反应（包括剂量依赖型严重不良反应）的风险更高，故本药不应用于此类患者。③完全肠梗阻患者：因完全肠道梗阻而接受手术的患者，不推荐使用。④日本裔患者：由于更大药物暴露的可能性，日本裔患者应密切监测胃肠道不良反应（如腹痛、绞痛、腹泻）；如发生不良反应，应停用。
【制剂与规格】
爱维莫潘胶囊 12mg。
贮法：25℃（15～30℃）下保存。