特利加压素（Terlipressin）
【商品名】
特利加压素、安立亭、醋酸特利加压素、可利新、立迈亭、三甘氨酰基赖氨酸加压素。
【药理】
1.药效学
本药为赖氨酸加压素的前体物质，自身无活性，注射给药后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素，产生加压素的生理活性。本药可使内脏血管及平滑肌收缩，可减少肝脏的血流量和降低门静脉压力，增加肠道蠕动。本药还可以作用于子宫的平滑肌引起子宫运动增加。此外，本药还具有抗休克（失血性、感染性和过敏性）作用。
与加压素相比，本药降低门静脉压力但不会对动脉血压产生明显的改变，也不会增加纤维蛋白的溶解作用。
2.药动学
本药静脉给药后25～40分钟起效，达峰时间为1～2小时，持续时间2～10小时。分布半衰期为8～9分钟，分布容积0.6～0.9L／kg。主要在肝脏和肾脏代谢，其代谢产物为具活性的赖氨酸加压素。消除半衰期为51～66分钟。
【临床应用】
1.主要用于胃肠道出血，如食管静脉曲张破裂、胃和十二指肠溃疡。
2.用于泌尿生殖系统出血，如功能性或其他原因引起的子宫出血、分娩（或流产）引起的出血。
3.用于妇科手术局部给药（如子宫颈）。
4.亦用于手术后出血，如腹腔和盆腔手术后出血。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉给药
（1）食管静脉曲张出血：一次1.0mg，每4～6小时给药1次，3～5日为一疗程，为防止复发，建议持续给药直到24～48小时内没有出血为止。
（2）除食管静脉曲张之外的其他胃肠道出血：一次1mg，每4～6小时1次。
（3）泌尿生殖系统出血：一次0.2～1mg，每4～6小时1次。
·局部给药 妇科手术的局部应用：一次0.4mg，用生理盐水稀释至10ml，于子宫颈内或子宫颈旁给药，在给药后5～10分钟内观察疗效。如有必要，可重复给药。
儿童
·常规剂量
·静脉给药
（1）子宫出血：静脉滴注，一次5～20μg／kg，每4～6小时1次。
（2）内脏（除子宫之外）出血：一次8～20μg／kg，每4～8小时1次。
·老年人剂量
老年患者如使用无须调整剂量，但需密切监测血压、心率和电解质等。
【不良反应】
1.心血管系统
可有面色苍白、血压升高，少见心律失常、心动过缓、冠状动脉供血不足，偶见心力衰竭、心肌梗死。还有引起直立性低血压和帕金森病患者发生动脉血压升高的报道。
2.代谢／内分泌系统
①极少见低钠血症、低钙血症。②有引起低钾血症的报道。可发生无临床意义的抗利尿作用。还有个案报道本药治疗食管静脉曲张可诱发代谢性酸中毒。
3.呼吸系统
个别患者可有支气管痉挛而可能导致呼吸困难。
4.肌肉骨骼系统
个案报道中毒性横纹肌溶解与本药的使用有关。
5.泌尿生殖系统
可有子宫痉挛、子宫内膜血液循环障碍。
6.神经系统
偶见头痛。
7.胃肠道
常见恶心、腹痛、腹泻等（因肠蠕动加快）。个别患者甚至出现大便失禁。
8.皮肤
偶见注射部位组织坏死。皮肤血流的改变导致静脉注射后5分钟内出现皮肤苍白，30～45分钟时最明显，此不良反应可持续4小时。
【注意事项】
1.禁忌证
①癫痫患者。②孕妇。
2.慎用
①哮喘患者。②肾功能不全者。③高血压患者。④心律失常者。⑤晚期动脉粥样硬化患者。⑥冠状动脉功能不全者。⑦老年患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应监测血压、心率、血电解质（如血钠、钾浓度）、血红蛋白、血细胞比容。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：本药可作用于子宫平滑肌，孕妇禁用。
（2）哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
注射用特利加压素 1mg。
特利加压素注射液 2ml：0.2mg。