加压素(Vasopressin)
【商品名】
加压素、必压生、抗利尿激素、血管加压素。
【药理】
1.药效学
本药通过提高集合管上皮细胞的通透性而增加水的重吸收,使尿量减少,尿渗透压升高,产生抗利尿作用。超生理剂量时,可使血管平滑肌收缩,对毛细血管和小动脉的作用更明显,而对大静脉的平滑肌影响较小,也可直接作用于胃肠道平滑肌,使之收缩。还能增加促肾上腺皮质激素、生长激素和促卵泡素的分泌。
2.药动学
本药注射液吸收慢,具有长效抗尿崩症的作用,可减少用药次数。一次注射本药0.3ml,可维持2~6日;注射1ml,可维持10日左右。本药在肝、肾脏内失活,以代谢产物及药物原形随尿排泄。
【临床应用】
1.用于预防手术后腹胀。(FDA批准适应证)
2.用于中枢性尿崩症。(FDA批准适应证)
3.用于腹部放射诊断。(FDA批准适应证)
4.用于心脏停搏。
5.用于感染性休克的辅助治疗。
6.用于禁水试验。
7.用于脑外科手术或头颅创伤后多尿的初期治疗。
8.也用于其他药物效果不佳的腹部肌肉松弛。
9.亦用于食管、胃肠道等消化道疾病引起的急性大出血的辅助治疗。
10.用于脑死亡患者供体管理(激素替代治疗)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·尿崩症、腹部肌肉松弛
·肌内注射 一次4~10mg。初次剂量可自2~4mg开始,逐渐增加至有效量。中枢性尿崩症患者应视用药后多尿减轻情况以决定给药间隔时间。
【不良反应】
1.心血管系统
本药注射液经静脉或动脉给药后可出现室性心律不齐。大剂量用药可出现血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死。周围血管收缩引起血栓形成、坏疽等。
2.代谢/内分泌系统
用药过量可能会引起水中毒。
3.胃肠道
大剂量可引起恶心、腹泻、嗳气。
4.皮肤
末梢血管注射后可致皮肤坏疽。
5.过敏反应
可见过敏反应,表现为发热、皮肤发红、荨麻疹、手足颜面口唇肿胀、胸闷、支气管痉挛。
6.其他
静脉或动脉注射部位易出现血栓及局部刺激,在同一部位重复肌内注射可引起局部严重炎症反应,故应注意更换注射部位。
【注意事项】
1.用药警示
①治疗尿崩症时禁止静脉给药。②本药注射液使用前应摇匀。③使用本药长效制剂比其他制剂更易出现水潴留。
2.禁忌证
①对本药过敏者(国外资料)。②动脉硬化患者。③心力衰竭患者。④冠状动脉疾病患者。⑤高血压患者。⑥慢性肾炎氮质潴留期患者。⑦妊娠期妇女。
3.慎用
①不能耐受快速细胞外液潴留的患者。②癫痫、偏头痛、哮喘患者。③有癫痫病史、偏头痛病史者。④患有心脏并发症的甲状腺肿患者。⑤肾功能损害者(以上均选自国外资料)。
4.高警讯药物
美国安全用药规范研究院(ISMP)将本药(静脉给药)定为高警讯药物,使用不当将给患者带来严重危害。
5.特殊人群
(1)儿童:儿童用药参见“用法与用量”项。
(2)老人:尚不明确。
(3)妊娠期妇女:①本药可引起子宫痉挛,国内资料建议妊娠期妇女禁用。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
鞣酸加压素注射液(油质注射液)5ml:100mg。
贮法:避光,凉处保存。