垂体后叶素(Pituitrin)
【商品名】
垂体后叶素、必妥生、垂体后叶激素、垂体素、脑垂体后叶素。
【药理】
1.药效学
本药是由动物脑腺垂体中提取的水溶性成分,含催产素和加压素(抗利尿素)。催产素小剂量可增强子宫的节律性收缩,大剂量能引起子宫强直性收缩,使子宫肌层内血管受压迫而起止血作用,作用较麦角快而维持时间短,故常与麦角合用(可使本药作用持续1小时以上)。加压素有升压和抗利尿作用,能直接收缩小动脉及毛细血管(尤其对内脏血管),可降低门静脉压和肺循环压力,有利于血管破裂处血栓形成而止血;还能使肾小管和集合管对水分的重吸收增加。
2.药动学
本药口服可被消化液破坏,故不宜口服给药。肌内注射吸收良好,3~5分钟开始起效,可维持20~30分钟;静脉注射或静脉滴注起效更快,但维持时间较短。本药不与血浆蛋白结合,大部分经肝和肾代谢,少量以结合形式随尿排出。半衰期为20分钟。
【临床应用】
1.用于因宫缩不良所致产后出血、产后子宫复旧不全。由于有升高血压作用,现产科已少用。
2.用于肺出血。
3.用于食管及胃底静脉曲张破裂出血。
4.用于尿崩症。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·产后出血
·肌内注射 须在胎儿和胎盘均已娩出后再肌内注射10U。
·静脉注射 作预防性应用,可在胎儿前肩娩出后立即静脉注射10U。
·临产阵缩弛缓不正常
·肌内注射 一次5~10U。
·静脉滴注 将本药5~10U用5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注,严密观察宫缩情况并适时调整滴速。
·肺出血
·肌内注射 一次5~10U。
·静脉注射 将本药5~10U用5%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢注射,极量为一次20U。大量咯血时,静脉注射10U。
·静脉滴注 将本药5~10U用生理盐水或5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注,极量为一次20U。
·消化道出血
·肌内注射 一次5~10U。
·静脉滴注 本药对食管静脉曲张出血及结肠憩室出血有效,对胃或小肠黏膜损伤出血效果较差。可用本药静滴,每分钟0.1~0.5U。
·尿崩症
·肌内注射 一次5U,一日2次。
【不良反应】
1.心血管系统
血压升高、心悸、胸闷、心绞痛。
2.代谢/内分泌系统
多汗。
3.呼吸系统
支气管哮喘。
4.泌尿生殖系统
尿量减少、尿急。
5.神经系统
有渗透性脱髓鞘综合征的报道。
6.胃肠道
恶心、腹痛。
7.过敏反应
荨麻疹、过敏性休克。
8.其他
面色苍白、血管神经性水肿。
【注意事项】
1.用药警示
因本药对子宫颈有强烈的兴奋作用,还有升压作用,故不宜用于引产或催产。
2.禁忌证
①对本药过敏或有过敏史者。②妊娠高血压综合征患者。③高血压患者。④动脉硬化患者。⑤冠心病患者。⑥心力衰竭患者。⑦肺源性心脏病患者。⑧胎位不正、骨盆过窄、产道阻碍及有剖宫产史的妊娠期妇女。
3.慎用
尚不明确。
4.不良反应的处理方法
若出现面色苍白、多汗、心悸、胸闷、腹痛、荨麻疹、支气管哮喘、过敏性休克等,应立即停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药时应监测血压。
6.特殊人群
(1)儿童:尚不明确。
(2)老人:尚不明确。
(3)妊娠期妇女:胎位不正、骨盆过窄、产道阻碍及有剖宫产史的妊娠期妇女,使用本药可能发生胎儿窒息或子宫破裂,故禁用。
(4)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
垂体后叶素注射液 ①1ml:5U。②1ml:10U。
贮法:冷藏保存,避免冷冻。