泰利霉素（telithromycin）
【商品名】
Ketek、Leviax。
【药理】
1.药效学
本药为酮内酯类抗生素。酮内酯类为14元环大环内酯类的半合成衍生物，具有增强的抗多重耐药革兰阳性病原菌和流感嗜血杆菌的活性。
作用机制：本药的抗菌作用机制与大环内酯类药相似，抑制细菌蛋白质合成的作用与50S－核糖体亚基结合位点有关，但本药对核糖体结合位点的亲和力似乎较大环内酯类药强。有资料表明，本药对野生型细菌核糖体的结合力分别是红霉素和克拉霉素的10倍和6倍，抗菌作用较阿奇霉素强。
抗菌谱：与大环内酯类药相似，增加了多重耐药肺炎链球菌（包括耐红霉素和青霉素的菌株）、耐青霉素金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌。在有些研究中，对于对大环内酯类敏感的革兰阳性病原菌，其活性比琥乙红霉素和克拉霉素更强。本药对流感嗜血杆菌的活性与阿奇霉素相似。此外，体外实验观察到其抗某些厌氧菌的活性较好，体外和体内实验（鼠类模型）显示对鼠弓形体有良好拮抗活性。本药对肠杆菌和铜绿假单胞菌无效。
2.药动学
本药口服吸收良好，生物利用度约57%，食物对吸收无影响。口服后1～2.5小时达Cmax，单剂800mg或一次800mg、一日1次多剂口服，曲线下面积（AUC）分别为（7～9）（μg·h）／ml和（8～14）（μg·h）／ml，年长受试者值稍偏高。广泛分布于支气管肺组织，蛋白结合率为60%～70%，分布容积为2.9L／kg。约50%的药物在肝内经CYP 3A4代谢，其余经非P450途径代谢。肾清除率13L／h，粪便排泄率约75%（原形药及代谢物）。母体化合物的消除半衰期为10～13小时，肝功能不全者半衰期可延长1.4倍。
【临床应用】
用于敏感菌所致的轻至中度社区获得性肺炎。
【用法与用量】
成人
·轻至中度社区获得性肺炎
·口服给药 一次800mg，一日1次，疗程5～10日。
·肾功能不全时剂量
肌酐清除率小于30ml／min者，用药剂量减半。
【不良反应】
1.心血管系统
可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心悸。罕见低血压、房性心律失常、心动过缓。
2.代谢／内分泌系统
可见出汗增多。
3.神经系统
可见头晕（2%～6%）、头痛（4%）、失眠、嗜睡、眩晕、一过性意识丧失。
4.肝脏
可见肝炎（0.07%）、肝酶增高、急性重型肝炎、肝坏死、急性肝衰竭及其他严重肝损害。
5.胃肠道
可见腹泻（10.8%）、稀便（2.3%）、恶心（7.9%～12%）、呕吐（2.9%）、味觉改变（1.6%）、胰腺炎。有出现食管炎的个案报道。
6.血液
可见血小板增多。
7.皮肤
可见皮疹。罕见面红。
8.眼
可见视觉异常（1.1%）、视物模糊、复视及视力调节能力降低、聚焦困难。
9.过敏反应
罕有严重过敏反应（包括血管神经性水肿）的报道。
10.其他
据报道，重症肌无力患者首次用药后病情即加重，可发生致死性急性呼吸衰竭。
【注意事项】
1.禁忌证
①重症肌无力患者。②有本药或其他大环内酯类抗生素引起的肝炎或黄疸史者。③对本药或大环内酯类抗生素过敏者。
2.慎用
①肝衰竭或重度肝损伤（包括爆发型肝炎和肝坏死）。②急性呼吸衰竭患者。③肾功能损害者。④妊娠期妇女。⑤哺乳期妇女。
3.用药警示
本药可引起一过性意识丧失或视觉障碍，可能影响操作危险机械的能力。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①肝功能。②肝衰竭的症状和体征（如黄疸、乏力、不适、畏食、恶心、胆红素血症、陶土便、肝压痛、肝肿大）。③视敏度。
【制剂与规格】
泰利霉素片 ①400mg。②800mg。
【保存】
密闭、干燥处保存。