达巴万星(dalbavancin)
【商品名】
Dalbavancin
【药理】
1.药效学
作用机制:本药为半合成糖肽类抗生素。其作用机制与万古霉素相似,可通过与新生肽聚糖的D-丙氨酰-D-丙氨酸末端的五肽链结合,从而抑制细胞壁肽聚糖交联。
抗菌谱:本药较万古霉素的抗菌活性更强。对多种革兰阳性菌具有体外抗菌活性,其中对葡萄球菌、链球菌属(包括耐药菌株)有高度的体外抗菌活性。对多种革兰阳性厌氧菌(包括梭形芽孢杆菌属、消化链球菌属、放线菌属)、棒状杆菌属、枯草芽孢杆菌有抗菌活性。对多数革兰阴性菌无抗菌活性。
2.药动学
本药静脉滴注后0.5~1小时达血药峰浓度。静脉滴注多剂量后,2~3日达稳态血药浓度。健康受试者单剂量、多剂量静脉滴注本药后,曲线下面积分别为3234~27103(mg·h)/L、607~1871(mg·h)/L,肝功能损害者用药后的曲线下面积为8005~10420(mg·h)/L。本药蛋白结合率达99%以上,分布容积为9.75~15.7L。原形药物的肾排泄量约为给药量的33.5%,消除半衰期为6~10日。
【临床应用】
1.用于导管相关性菌血症。
2.用于皮肤和(或)皮下组织感染。
【用法与用量】
成人
·导管相关性菌血症、皮肤和(或)皮下组织感染(包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的感染)
·静脉滴注 研究表明单剂量静脉滴注本药1000mg,1周后给予500mg对治疗以上疾病有效。
【不良反应】
1.心血管系统
可见低血压。
2.代谢/内分泌系统
可见低钾血症。有一过性高血糖的个案报道。
3.呼吸系统
可见呼吸困难。
4.泌尿生殖系统
可见尿路感染。
5.神经系统
可见头痛、失眠。
6.肝脏
可见肝功能异常(如丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、血清乳酸脱氢酶升高)。
7.胃肠道
可见便秘、腹泻、恶心、呕吐。
8.血液
可见贫血。
9.皮肤
可见皮疹。
10.其他
可见发热、口腔念珠菌病。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
肝功能损害者。
【制剂与规格】
针剂 500mg。
【保存】
避免高温。