达巴万星(dalbavancin)

达巴万星(dalbavancin)

【商品名】

Dalbavancin

【药理】

1.药效学

作用机制:本药为半合成糖肽类抗生素。其作用机制与万古霉素相似,可通过与新生肽聚糖的D-丙氨酰-D-丙氨酸末端的五肽链结合,从而抑制细胞壁肽聚糖交联。

抗菌谱:本药较万古霉素的抗菌活性更强。对多种革兰阳性菌具有体外抗菌活性,其中对葡萄球菌、链球菌属(包括耐药菌株)有高度的体外抗菌活性。对多种革兰阳性厌氧菌(包括梭形芽孢杆菌属、消化链球菌属、放线菌属)、棒状杆菌属、枯草芽孢杆菌有抗菌活性。对多数革兰阴性菌无抗菌活性。

2.药动学

本药静脉滴注后0.5~1小时达血药峰浓度。静脉滴注多剂量后,2~3日达稳态血药浓度。健康受试者单剂量、多剂量静脉滴注本药后,曲线下面积分别为3234~27103(mg·h)/L、607~1871(mg·h)/L,肝功能损害者用药后的曲线下面积为8005~10420(mg·h)/L。本药蛋白结合率达99%以上,分布容积为9.75~15.7L。原形药物的肾排泄量约为给药量的33.5%,消除半衰期为6~10日。

【临床应用】

1.用于导管相关性菌血症。

2.用于皮肤和(或)皮下组织感染。

【用法与用量】

成人

·导管相关性菌血症、皮肤和(或)皮下组织感染(包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的感染)

·静脉滴注 研究表明单剂量静脉滴注本药1000mg,1周后给予500mg对治疗以上疾病有效。

【不良反应】

1.心血管系统

可见低血压。

2.代谢/内分泌系统

可见低钾血症。有一过性高血糖的个案报道。

3.呼吸系统

可见呼吸困难。

4.泌尿生殖系统

可见尿路感染。

5.神经系统

可见头痛、失眠。

6.肝脏

可见肝功能异常(如丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、血清乳酸脱氢酶升高)。

7.胃肠道

可见便秘、腹泻、恶心、呕吐。

8.血液

可见贫血。

9.皮肤

可见皮疹。

10.其他

可见发热、口腔念珠菌病。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药过敏者。

2.慎用

肝功能损害者。

【制剂与规格】

针剂 500mg。

【保存】

避免高温。