伐昔洛韦(Valaciclovir)
【商品名】
丽珠威、明竹欣、万乃洛韦、维德思、盐酸伐昔洛韦、盐酸万乃洛韦。
【药理】
1.药效学
是阿昔洛韦的L—缬氨酸酯,口服后在体内很快转化为阿昔洛韦。作用机制同阿昔洛韦,通过抑制病毒DNA的合成而起抗病毒作用。对单纯疱疹病毒I(HSV-1)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强,对水痘-带状疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱。
2.药动学
水溶性好,口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血药浓度很高,比口服阿昔洛韦的血药浓度要高3~5倍。生物利用度为65%,明显高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦,半衰期小于30分钟,而阿昔洛韦的半衰期在正常肾功能时约3小时。
【用法与用量】
·口服给药
1.单纯疱疹的治疗每次500mg,每日2次。
2.单纯疱疹的预防①免疫正常的患者,每日给药总量为500mg,可每次250mg,每日2次;也可每次500mg,每日1次。②免疫缺陷的患者,每次500mg,每日2次。
3.带状疱疹的治疗每次1000mg,每日3次,共7日,在发病的24小时内服用本药最有效。
【不良反应】
1.消化系统
少数患者有轻度胃肠道症状,如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。
2.神经精神系统
可出现头痛、乏力、眩晕。
3.血液系统
可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)等。
4.泌尿系统
可引起肾功能障碍。
5.心血管系统
可引起心动过速、血管扩张等。
6.其他
可见皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。
2.禁忌证
①对本药或阿昔洛韦过敏者。②孕妇。③2岁以下儿童。
3.慎用
①肾功能不全者。②脱水者。③哺乳期妇女。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:能通过胎盘,孕妇禁用。
(2)哺乳期妇女:乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
伐昔洛韦片 100mg;125mg;200mg;300mg;500mg。
盐酸伐昔洛韦片 300mg;500mg。
【保存】
密封,在干燥处保存。