阿昔洛韦（Aciclovir）
【商品名】
无环鸟苷、无环鸟苷钠、无环鸟嘌呤、阿特米安、阿昔洛韦钠、爱尔新、邦纳、葆珍康、甘泰、洁罗维、开糖环鸟苷、克毒星、克疱、丽珠克毒星、羟乙氧甲鸟嘌呤、沙威洛、适患疗、舒维疗、水信克疱、无环鸟、永信克疱、正大捷普。
【药理】
1.药效学
本药为2′－脱氧鸟苷（2′－Deoxyguanosine）的无环类似物，系化学合成的核苷酸类抗病毒药，在组织培养中对单纯疱疹病毒（HSV）具有高度的选择性抑制作用。进入被HSV感染的细胞后，与病毒编码的特异性胸苷激酶结合，迅速转化为无环鸟苷单磷酸，再通过细胞鸟苷激酶的作用转化为无环鸟苷二磷酸，又经其他细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA的合成。还可在DNA聚合酶的作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。由于对病毒的特殊亲和力，对宿主细胞毒性低。不仅有高度抗病毒特性和低毒性，还具有良好的眼内穿透力。
对单纯疱疹病毒I型的活性比阿糖腺苷、阿糖胞苷强。对单纯疱疹病毒Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒、EB病毒也有抑制作用，对巨细胞病毒（CMV）活性较差。
2.药动学
口服吸收差，15%～30%由胃肠道吸收。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜等。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血药浓度的一半。可通过胎盘。本药的蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，其半衰期约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml／min和15～50ml／min时，半衰期分别为3小时和3.5小时。无尿者的半衰期为19.5小时，血液透析时为5.7小时。主要由肾小球滤过和肾小管分泌排泄。口服给药约14%，以原形由尿排泄；注射45%～79%以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气体含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
【临床应用】
1.单纯疱疹病毒感染：①生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，反复发作病例用作预防。②免疫缺陷者初发和复发性皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染以及反复发作的预防；也用于单纯疱疹性脑炎。③单纯疱疹病毒所致的早期生殖器疱疹感染及免疫缺陷者自限性皮肤黏膜单纯疱疹的初发和复发病例。
2.带状疱疹带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。免疫缺陷者严重带状疱疹或免疫功能正常者弥散型带状疱疹。
3.免疫缺陷者水痘。
4.急性视网膜坏死综合征（ARN）。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.生殖器疱疹和皮肤黏膜单纯疱疹普通片剂，每次200mg，每日5次，共5～10日；或每次400mg，每日3次，共5日。缓释片剂，每次400mg，每日3次，5～10日为一疗程。
2.带状疱疹普通片剂，每次800mg，每日5次，共7～10日。缓释片剂，每次400mg，每日3次，5～10日为一疗程。
3.复发性感染每次200mg，每日5次，共5日；慢性抑制疗法，每次200mg，每日3次，共6个月。必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6～12个月。
4.水痘每次20mg／kg，每日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。
5.急性视网膜坏死综合征静脉用药后转为口服给药，每次800mg，每日5次，连续用药6～14周。
·静脉滴注 每日最大剂量为30mg／kg（按阿昔洛韦计，以下同）。
1.重症生殖器疱疹初治按体重每次5mg／kg，每8小时1次，共5日。
2.免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹按体重每次5～10mg／kg，每8小时1次，静脉滴注l小时以上，共7～10日。
3.单纯疱疹性脑炎按体重每次10mg／kg，每8小时1次，共10日。
4.急性视网膜坏死综合征每次按体重5～10mg／kg，每日3次，隔8小时滴注1次，静脉滴注1小时以上，连续给药7～10日。以后改为口服用药，参见口服给药项。
·局部外用 每3小时1次，每日白天6次，共7日。
·经眼给药 0.1%溶液滴眼，每2小时1次，或3%眼膏涂眼，每日4～6次。
儿童
·口服给药 2岁以下小儿剂量尚未确立。2岁以上儿童按体重每次20mg／kg，每日4次，共5日，一旦出现症状应尽早开始治疗。体重40kg以上儿童用量同成人。
·静脉滴注 小儿最大剂量为每8小时按体表面积给予500mg／m2。
1.重症生殖器疱疹初治12岁以下小儿，每8小时按体表面积给予250mg／m2，共5日。
2.免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹12岁以下小儿，每8小时按体表面积给予250mg／m2，共7日；12岁以上者按成人量。
3.单纯疱疹性脑炎每8小时按体重10mg／kg，共10日。
4.免疫缺陷者合并水痘按体重10mg／kg，也有按体表面积500mg／m2给药的用法，每8小时1次，共10日。
·局部外用 用法与用量同成人。
·经眼给药 用法与用量同成人。
【不良反应】
1.中枢神经系统
轻度头痛，罕见昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。长期口服本药可出现头痛、眩晕等，少见失眠。
2.消化系统
可出现轻度肝损害，表现为血清胆红素和碱性磷酸酶（ALP）升高。少见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。
3.内分泌／代谢
偶见月经紊乱。
4.泌尿生殖系统
可见急性肾功能不全、血尿等。
5.心血管系统
注射给药时，可见低血压。
6.注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹少见皮肤瘙痒。局部用药可出现轻度灼痛和刺痛、瘙痒、皮疹。长期用药时少见痤疮。
7.可出现浅层点状角膜病变、烧灼感、结膜充血、滤泡性结膜炎、泪点阻塞等。
8.过敏反应
偶见皮疹（荨麻疹等）、发热等过敏反应。
9.致癌和致突变体外细胞转化测定有致癌报道。
10.耐药性严重免疫功能缺陷者长期或多次应用药治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本药耐药。
11.其他
①注射用药可见多汗。②长期口服可出现关节痛。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他鸟嘌呤类抗病毒药过敏者，也可能对本药过敏。
2.禁忌证
①对本药有过敏史者。②孕妇。
3.慎用
①肝、肾功能异常者。②精神异常者及以往对细胞毒性药物出现精神反应者。③脱水者。④哺乳期妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高，但如剂量恰当，水分补给充足则一般不会引起。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
静脉用药可引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。
6.特殊人群
（1）儿童：婴儿排泄功能低，需减量给药。
（2）老人：老年人肾功能的衰退，药量与用药间期需调整。
（3）妊娠期妇女：能通过胎盘，为安全起见，孕妇勿口服或静注，但可外用。
（4）哺乳期妇女：乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女仍应慎用。
【制剂与规格】
阿昔洛韦片 100mg：200mg。
阿昔洛韦分散片 100mg。
阿昔洛韦缓释片 200mg。
阿昔洛韦胶囊 200mg。
注射用阿昔洛韦 250mg；500mg。
阿昔洛韦软膏 10g：300mg。
阿昔洛韦眼膏 3%。
阿昔洛韦滴眼液 8ml：8mg。
阿昔洛韦霜剂 5%。
【保存】
避光，密封保存。