更昔洛韦（Ganciclovir）
【商品名】
丙氧鸟苷、甘昔洛韦、更昔洛韦钠、丽科伟、羟甲基无环鸟苷、赛美维。
【药理】
1.药效学
为核苷类抗病毒药，是鸟嘌呤核苷衍生物。与阿昔洛韦（ACV）是同系物，其抗病毒作用与ACV相似，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物。本药在已感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，而抑制DNA合成。对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶强。
2.药动学
口服吸收差。在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘，也可进入眼组织。在脑脊液内的浓度为同时期血药浓度的24%～70%，分布容积达0.74L／kg。蛋白结合率低（为1%～2%）。经静脉给药的半衰期为2.5～3.6小时，口服则为3.1～5.5小时，肾功能减退者可分别延长至9～30小时（静脉给药）和15.7～18.2小时（口服）。药物在体内不代谢，主要以原形经肾排泄，可经血液透析或腹膜透析清除。
【临床应用】
1.免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2.接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染。
3.巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
【用法与用量】
·静脉滴注
1.诱导期每次5mg／kg，每12小时1次，每次1小时以上，疗程14～21日。
2.维持期每次5mg／kg，每日1次，每次1小时以上。
3.预防用药每次5mg／kg，每12小时1次，每次至少1小时以上，连续7～14日，继以每次5mg／kg，每日1次，共7日。
·口服给药 维持期亦可采用口服给药，每日3次，每次1g与食物同服。
·透析患者用量每24小时不超过1.25mg／kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，在透析当日宜在透析以后给药。
【不良反应】
1.骨髓抑制
为常见的不良反应，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1×109／L以下，20%血小板计数减低至50×109／L以下，此外可有贫血。
2.中枢神经系统症状
如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。
3.其他
皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常等。
4.静脉给药可发生静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他鸟嘌呤类抗病毒药（如阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦）过敏者也可对本药过敏。
2.禁忌证
①对本药或阿昔洛韦过敏者。②严重中性粒细胞减少（少于0.5×109／L）或严重血小板减少（少于25×109／L）的患者。
3.慎用
①儿童。②孕妇。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①对肾功能减退的患者，建议用药期间监测血药浓度。②用药期间应经常检查血细胞数。③用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。
5.特殊人群
（1）儿童：有致癌和影响生殖能力的远期毒性，在儿童中静脉或口服使用本药应充分权衡利弊后再决定是否用药。
（2）妊娠期妇女：有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性，对孕妇应充分权衡利弊后再决定是否用药。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
【制剂与规格】
更昔洛韦胶囊 250mg。
更昔洛韦注射液 1ml：500mg。
注射用更昔洛韦 125mg；250mg；500mg。
【保存】
遮光，低温贮存。