去甲斑蝥素（Norcantharidin）

去甲斑蝥素（Norcantharidin）

【商品名】

去甲斑蝥素、利佳、依尔康。

【药理】

1.药效学

本药为合成的斑蝥素衍生物，对肝癌、食管鳞癌、宫颈癌、艾氏膜水癌及肉瘤－180等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用。可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，阻断M期，从而抑制其DNA合成。本药对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。

2.药动学

本药口服吸收良好，广泛分布于各组织，在肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及癌组织中均有较高药物浓度。给药后15分钟在肝脏及癌组织达峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾脏排泄，体内蓄积甚少。

【临床应用】

1.用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下症，可作为术前用药或用于联合化疗。

2.用于乙型肝炎亦有效。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每次5～20mg（重症可加至30mg），每日3次，空腹服。

·静脉注射 每日10～20mg，溶入适量葡萄糖注射液内缓慢推注。

·静脉滴注 每日10～20mg，加入葡萄糖注射液250～500ml中缓慢点滴。

·动脉给药 每次10mg，每日2次，肝动脉插管灌注。

【不良反应】

1.不良反应较少见，但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状，减量或对症处理即可消失。

2.注射剂溢漏可刺激组织，引起炎症。

【注意事项】

1.禁忌证

①有心或肾功能不全者。②严重消化性溃疡及有出血倾向的患者。③孕妇。

2.慎用

尚不明确。

3.特殊人群

（1）妊娠期妇女：孕妇禁用本药。

（2）哺乳期妇女：尚不明确。

【制剂与规格】

去甲斑蝥素片 5mg。

贮法：密闭、避光、干燥中保存。

去甲斑蝥素注射液 2ml：10mg。

贮法：密闭、避光、干燥中保存。