去甲斑蝥酸钠(Sodium Demethylcantharidate)

去甲斑蝥酸钠(Sodium Demethylcantharidate)

【商品名】

去甲斑蝥酸钠、艾渚康、班宁、达美奥欣、地宁、毒克星、甲瑞莱、克艾宁、莱美纳、霖达、留欣、罗普、轻畅、去甲斑蝥素钠、圣斑神、速去彤、天龙利复安、维康舒、星尤达、怡罗苹。

【药理】

1.药效学

本药体外试验,对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度。本药可使癌细胞骨架破坏(微丝、微管),影响癌细胞超微结构,导致线粒体、微绒毛及细胞膜损伤等,也可抑制癌细胞DNA合成,但对正常骨髓细胞不抑制,还可升高白细胞。

2.药动学

本药给予动物静注后,可较快分布于各组织,肝、肾、肺、胃、肠、心、唾液腺、甲状腺、癌组织中均有较高的药物浓度;血药浓度约半小时下降一半,24小时完全消除;肝中药物浓度达峰时间为1小时,6小时下降一半,24小时完全消除;主要经泌尿系统排泄,尿中药物浓度达峰时间为0.5~1小时,24小时大部分随尿排出。

【临床应用】

用于白细胞低下症及肝癌、食管癌、胃和贲门癌、肺癌等;亦可作为癌症术前用药或用于联合化疗。

【用法与用量】

成人

·静脉注射 一次10~30mg,用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉推注。

·静脉滴注 一次10~30mg,加入5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢滴入。

·肝动脉插管 一次10~30mg,一日2次,1个月为一疗程,可持续2~3个疗程。

·瘤内注射 一次10~30mg,一周1次,4次为一疗程,可持续4个疗程。

儿童

·常规剂量 用药应酌减,一般为成人用药剂量的25%~50%。

【不良反应】

本药一次注射剂量超过30mg,部分患者可出现恶心、呕吐等。少数患者还可能出现体温升高,应给予对症处理。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药过敏者。

2.慎用

①孕妇。②哺乳期妇女。

3.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇慎用。

(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女慎用。

【制剂与规格】

注射用去甲斑蝥酸钠 ①10mg。②20mg。③30mg。

贮法:遮光、密闭保存。

去甲斑蝥酸钠注射液 2ml:10mg。

贮法:密闭保存。

去甲斑蝥酸钠氯化钠注射液 250ml(去甲斑蝥酸钠10mg、氯化钠2.25g)。

贮法:密闭保存。