氨鲁米特（Aminoglutethimide）
【商品名】
氨鲁米特、氨苯哌酮、氨苯乙哌酮、氨格鲁米特、氨基苯乙哌啶酮、氨基导眠能、奥美定、乙苯胺哌啶。
【药理】
1.药效学
作为芳香化酶抑制剂，本药可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。此外，本药对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。
在外周组织中，本药能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成，减少雌激素对乳腺癌的促进作用，从而起到抑制肿瘤生长的效果。
用于治疗库欣综合征时，本药可替代肾上腺切除术或垂体切除术，对手术无效者，本药仍可能有效。
本药用于治疗绝经后晚期乳腺癌，有效率约30%（对雌激素受体阳性患者有效率可达50%－60%）；治疗有骨转移者，疗效优于他莫昔芬；对软组织转移者，疗效不如他莫昔芬；对有肝转移者疗效差。
2.药动学
本药口服吸收良好，生物利用度约为75%，1.5小时血药浓度达峰值。长期高剂量（500mg）口服，血清峰浓度（Cmax）平均为9μg／ml；长期低剂量（一日125～250mg）口服，Cmax为0.5～1.5μg／ml。单次用药后半衰期为12.5小时，治疗2～32周后，本药半衰期降为约7小时。本药血浆蛋白结合率低（20%～25%）。主要经肝脏代谢，代谢产物主要为N－乙酰氨鲁米特。50%以药物原形随尿液排泄，25%以代谢物形式排泄，胆汁中排出量较低。
服药3～5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36～72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌。
【临床应用】
1.主要用于绝经后晚期乳腺癌，雌激素受体阳性效果更好。对乳腺癌骨转移有效。
2.也用于皮质醇增多症（库欣综合征）。
3.用于治疗卵巢癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌。
【用法与用量】
成人
·口服给药 一次250mg，开始时一日2次，如无明显不良反应，可于1～2周后改为一日3～4次，一日总量不超过1000mg。8周后改为维持量：一次250mg，一日2次。用药的同时应服用氢化可的松，开始一次20mg，一日4次，1～2周后减为一日2次。
【不良反应】
1.心血管系统
据报道，可有低血压（包括直立性）和心动过速。
2.代谢／内分泌系统
①可有血浆皮质激素、尿醛固酮浓度减低，促甲状腺素（TSH）浓度增高。②个别有肾上腺功能减退（低钠血症、直立性低血压、低血糖）、甲状腺功能减退、女性男性化等。偶有长期用药者出现甲状腺肿大的报道。③脂代谢异常：有报道，本药治疗乳腺癌期间，患者出现了高胆固醇血症。④有出现高钾血症的个案报道。
3.呼吸系统
可有过敏性肺炎（肺嗜酸粒细胞浸润）。个案报道，本药可导致肺出血。
4.肌肉骨骼系统
可出现肌肉疼痛。
5.泌尿生殖系统
个案报道，1例患者使用本药（一次250mg，一日4次，地塞米松一日1mg）治疗后较快出现了肾衰竭（治疗时间不详）。
6.免疫系统
有系统性红斑狼疮的报道。
7.神经系统
可有嗜睡、眩晕、头痛、失眠、共济失调、眼球震颤。
8.肝脏
可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶升高。个案报道，一例患者使用本药（一次250mg，一日4次，氢化可的松一日40mg）治疗2月后出现了胆汁淤积性黄疸，停用本药后，黄疸逐渐消退。还可出现肝炎。
9.胃肠道
可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻。还可出现便秘。
10.血液
偶可出现白细胞减少、血小板减少以及全血细胞减少。偶报道有粒细胞缺乏。
11.皮肤
可有皮疹、瘙痒。极罕见剥脱性皮炎、Stevens－Johnson综合征、Lyell综合征。皮疹常出现于用药后10～15日，多数持续约5日后自行消退。个别患者用药后可致皮肤发黑。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②卟啉病患者。③儿童。④带状疱疹患者或有其他感染者。⑤肝、肾功能不全者。⑥甲状腺功能减退者。⑦休克期不宜使用。⑧病情未控制的糖尿病患者。⑨孕妇。⑩哺乳期妇女。
2.慎用
①手术、创伤等应激情况（国外资料）。②低血压患者（国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药期间应检查血象和血电解质以及血、尿皮质激素水平。②长期治疗应常监测甲状腺功能和血压。
4.特殊人群
（1）老人：老年人因肾功能减退，易致药物在体内蓄积而产生神经毒性，用药时应调整剂量。
（2）妊娠期妇女：本药可透过胎盘，有报道，孕妇服药后导致婴儿假性两性畸形。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
氨鲁米特片 ①125mg。②250mg。