乌苯美司(Ubenimex)

第十二节 乌苯美司(Ubenimex)

【商品名】

百士欣、抑氨肽酶A、抑氨肽酶B、抑氨肽酶素、由必尼美。

【药理】

1.药效学

为免疫调节药和抗肿瘤药,是在放线菌橄榄网状链霉素培养液中发现的、对氨基肽酶B有抑制作用的二肽,也可合成制备。能竞争性抑制氨基肽酶B和亮氨酸氨基肽酶,增强T细胞的功能,使其DNA合成增加,NK细胞的杀伤活力增强,而增强免疫功能;还可使集落刺激因子(CSF)的合成增加,促进骨髓细胞的再生及分化。

2.药动学

口服吸收良好、迅速,1小时后血药浓度可达峰值。单次给药时,其血中浓度推移呈二室模型。有15%在肝内被代谢为活性更强的对羟基乌苯美司。给药量的80%~85%以原形从尿液中排出。

【临床应用】

1.可增强免疫功能,作为癌症化疗、放疗的辅助治疗,可用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后,也用于其他实体瘤。

2.可用于老年性免疫功能缺陷等。

【用法与用量】

·口服给药 每日30mg,每日1次(早晨空腹服用)或分3次服用。症状减轻或长期服用时,可每周服用2~3次,10个月为一疗程。

【不良反应】

不良反应少而轻,总发生率约为2.34%。

1.皮肤可有皮肤发红、轻度脱毛、皮疹、瘙痒及麻木感。

2.消化道可有口内不适感、恶心、呕吐、腹泻和肝损伤。

3.其他可见头痛、面部浮肿等。未见致畸性、抗原性及诱变性。

【注意事项】

1.禁忌证

尚不明确。

2.慎用

①儿童。②妊娠及哺乳期妇女。

3.药物对检验值或诊断的影响

可出现血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)一过性轻度升高,停药后能消失。

4.特殊人群

儿童 婴幼儿用药的安全性尚未确定,宜慎用。

【制剂与规格】

乌苯美司片:10mg。

乌苯美司胶囊:10mg;30mg。

部分疾病诊断和治疗指南