氯苯那敏(Chlorphenamine)

第一节 氯苯那敏(Chlorphenamine)

【商品名】

扑尔敏、丹宁酸氯苯那敏、氯苯吡胺、氯苯吡丙胺、氯非那敏、氯屈米通、马来那敏、马来酸氯苯吡胺、马来酸氯苯吡醇胺、马来酸氯苯那敏、顺丁烯二酸氯苯吡胺、顺丁烯二酸氯苯那敏。

【药理】

1.药效学

为烃胺类抗组胺药,主要作用为:①抗组胺作用:本药系第一代抗组胺药,能阻断组胺与变态反应靶细胞上的H1受体结合,不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。②中枢抑制和抗胆碱作用:中枢抑制和抗胆碱作用,如服药后的困倦感、口干、便秘、痰液变稠等较轻。

2.药动学

吸收快而完全,但口服后首过效应强,生物利用度低,仅为25%~50%。口服后15~60分钟起效,3~6小时达血药浓度峰值,肌内注射后5~10分钟起效。有效血药浓度为5μg/ml。血浆半衰期为12~15小时,血浆蛋白结合率72%。能透过胎盘,可进入乳汁。主要经肝脏代谢,中间代谢产物无药理活性,24小时内经尿液、粪便及汗液排泄。

【临床应用】

1.皮肤过敏症荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、门光性皮炎、虫咬性皮炎,也可用于接触性皮炎。

2.对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效可用于鼻窦炎,与其他解热镇痛药(如复方阿司匹林)配合可治疗感冒。

【用法与用量】

成人

·口服给药

1.普通片剂每次4~8mg,每日3次。白天减少用药,临睡前顿服更好。

2.控释胶囊每次8mg,每日2次。

·肌内注射 每次5~20mg。

·皮下注射 每次10mg。

·直肠灌注 对于呕吐严重的患者,每次4~8mg,用温水溶解成50~100ml,保留灌肠。

儿童

·口服给药 每日0.35mg/kg,分3~4次服用。白天应减少用药,可于临睡前顿服。

·皮下注射 每日0.35mg/kg,分4次给药。

【不良反应】

1.少见的有胸闷、心悸、咽喉痛、疲劳、皮肤瘀斑、出血倾向;还可出现嗜睡、痰液黏稠、鼻腔黏膜干燥。

2.少数出现药物过敏反应,如瘙痒、皮疹、胃肠道过敏、血象改变者。

3.个别有失眠、烦躁等中枢兴奋症状,甚至诱发癫痫。

【注意事项】

1.交叉过敏

①对其他抗组胺药或拟交感神经药(麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、去甲肾上腺素等)过敏者,对本药也可能过敏。②对碘过敏者也可能对本药过敏。

2.禁忌证

①新生儿或早产儿。②癫痫患者。③接受单胺氧化酶抑制药治疗的患者。④对本药高度过敏者。⑤驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用本药。

3.慎用

①婴幼儿。②孕妇。③青光眼患者或有患青光眼倾向者。④膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻或消化性溃疡敛幽门狭窄的患者。⑤心血管疾病患者(如高血压、低血压)。⑥甲状腺功能亢进患者。⑦前列腺增生明显者。⑧哺乳期妇女。⑨哮喘患者。

4.特殊人群

(1)老人:应注意适当减量。

(2)哺乳期妇女:可随乳汁分泌,哺乳期妇女用药时应谨慎。

【制剂与规格】

氯苯那敏片:4mg。

氯苯那敏注射液:1ml:10mg;2ml:20mg。

贮法:避光,密闭保存。