沙甲雷酯(Sarpogrelate Hydrochloride)
【商品名】
安步乐克、Anplag。
【药理】
1.药效学
①抑制血小板聚集:能选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺(5-HT)受体,抑制小板聚集。对添加胶原与5-HT诱发的血小板聚集的抑制作用强于胶原单独引起者,抑制作用出现较快。②抑制5-HT及血小板聚集引起的血管收缩:低浓度的5-HT可引起血管的收缩反应,血小板聚集时也会引起血管的收缩反应。本药能抑制两者引起的血管收缩,且作用随药物浓度的增加而增强,也可抑制血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。③抗血栓:可抑制动脉注入月桂酸引起的大鼠动脉闭塞症的动物模型。④改善体循环:可改善由5-HT引起的下肢侧支循环血流量的减少,作用随药物剂量的增加而增强。
2.药动学
健康正常人单次口服本药100mg,血药浓度达峰时间为0.9小时,血药峰浓度为0.54μg/ml。对胶原与5-HT诱发的血小板聚集的抑制作用,在服药后1.5小时达到最高峰,并可持续4~6小时,12小时后聚集性呈回复倾向。半衰期为0.69小时,24小时内随尿液及粪便的排泄率分别为44.5%及4.2%。
【临床应用】
用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛等缺血性症状。
【用法与用量】
·口服给药 每次100mg,每日3次。
【不良反应】
少数患者出现皮疹、头痛、面部潮红、恶心、胃热、胃痛、便秘、胃肠道出血、天门冬氨酸氨基转移酶升高、胸部压抑感、气短、浮肿及体重增加、异物感、异味感等。
【注意事项】
1.禁忌证
①出血患者。②孕妇。
2.慎用
①既往使用同类药物(如盐酸噻氯匹定)引起粒细胞缺乏、血小板减少者。②月经期女性。③有出血倾向者。④正在服用抗凝药或抑制血小板聚集药的患者。⑤肾功能严重受损者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
长期服用,需监测血常规及血小板计数。
【制剂与规格】
盐酸沙格雷酯片:100mg。
贮法:室温保存。