依前列醇(Eproprostenol)

第十二节 依前列醇(Eproprostenol)

【商品名】

环依前列烯醇、前列环素、前列环素钠、依前列醇钠。

【药理】

1.药效学

为血管内产生的一种天然前列腺素,是强效的血管扩张药及抗血小板聚集药。临床常用其钠盐制剂。主要有两方面的药理作用:①直接舒张肺动脉和全身动脉血管。②抗血小板聚集,防止血栓形成。其抗血小板聚集的作用机制可能为激活腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度上升所致。

2.药动学

不稳定,在体内迅速分解为6-酮前列腺素Flα。其代谢产物较稳定,但生物活性极弱。经肾随尿液排出。半衰期为2~3分钟。

【临床应用】

1.用于心肺分流术、血液透析等,可替代肝素作为抗血小板药以防止高凝状态。

2.严重周围血管性疾病(如雷诺病)、血小板消耗性疾病等。

3.原发性肺动脉高压及硬皮病合并肺动脉高压。如常规治疗效果不好,可用本药长期治疗。

【用法与用量】

·静脉滴注 每分钟2~5ng/kg连续静脉滴注,滴注时间视病情而定。

【不良反应】

常见低血压、心动过速,面部潮红、头痛等,其发生率随剂量及滴注速度加大而增加;也可见恶心、呕吐、胃部不适、胃痉挛、血糖升高、嗜睡、胸痛等。

【注意事项】

1.禁忌证

①有出血倾向者。②因严重左室收缩功能障碍所致的充血性心力衰竭患者。③用药初期出现肺水肿者。④对本药过敏者。

2.慎用

①严重冠状动脉疾病患者(可能引起心绞痛和心肌局部缺血)。②肾衰竭及肺功能衰竭患者(可使动脉血氧饱和度降低)。③糖尿病患者。④妊娠及哺乳期妇女。

3.特殊人群

(1)老人:由于老年人肝、肾和心功能降低,通常初始剂量宜小。

(2)妊娠期妇女:美国FDA妊娠危险性分级为B级。

【制剂与规格】

注射用依前列醇钠:500μg(附甘氨酸缓冲液50ml)。

贮法:密闭保存。