选择性BRAF抑制剂

维罗非尼（Vemurafenib）和达拉非尼（Debrafenib）是两种小分子BRAF抑制剂，对BRAFV600E突变细胞具有高选择性（分别比BRAF野生型细胞高100倍和500倍）[38-39]。其中维罗非尼被FDA批准用于治疗晚期（转移性）或不可切除的黑色素瘤。这两种药物最常见的副作用是皮肤副作用，如皮疹、光敏化、皮肤鳞状细胞癌等，其他常见副作用包括头痛、发热、乏力、恶心和关节痛[40]。2016 年Brose等[41]发表的Ⅱ期临床试验结果显示，组内51例来自10个不同机构被诊断为BRAF突变的复发或转移性RR-PTC患者ORR为38.5%。达拉非尼也在BRAF突变的甲状腺癌患者中显示出了较好疗效 [42]。此外Rothenberg等[43]发现使用达拉非尼治疗后可以刺激RR-PTC重新摄碘。(https://www.daowen.com)